20090811,孔祥泉開的治腳腿腫脹藥:
一.氫氯噻嗪片　　拼音名：Qinglusaiqin Pian
　　英文名：Hydrochlorothiazide Tablets
　　書頁(yè)號(hào)：2000年版二部－486
　　本品含氫氯噻嗪(C7H8ClN3O4S2)應(yīng)為標(biāo)示量的93.0％～107.0 ％。
　　【性狀】 本品為白色片。
　　【鑒別】 取本品的細(xì)粉適量（約相當(dāng)于氫氯噻嗪50mg），加氫氧化鈉試液10ml，
　　振搖使氫氯噻嗪溶解，濾過(guò)，取濾液3ml ，照氫氯噻嗪項(xiàng)下的鑒別(1) 項(xiàng)，自“煮沸5
　　分鐘”起，依法試驗(yàn)，顯相同的反應(yīng)。
　　【檢查】 溶出度 取本品，照溶出度測(cè)定法（附錄Ⅹ C第一法），以稀鹽酸24ml
　　加水至1000ml為溶劑，轉(zhuǎn)速為每分鐘150 轉(zhuǎn)，依法操作，經(jīng)30分鐘時(shí)，取溶液10ml濾過(guò)，
　　精密量取續(xù)濾液適量，用同一溶劑定量稀釋制成每1ml中含5～10μg 的溶液，照分光光
　　度法（附錄Ⅳ A），在272nm 的波長(zhǎng)處測(cè)定吸收度，按 C7H8ClN3O4S2 的吸收系數(shù)（Ｅ
　　1% 1cm）為640 計(jì)算出每片的溶出量。限度為標(biāo)示量的60％，應(yīng)符合規(guī)定。
　　其他 應(yīng)符合片劑項(xiàng)下有關(guān)的各項(xiàng)規(guī)定（附錄Ⅰ A）。
　　【含量測(cè)定】 取本品20片，精密稱定，研細(xì)，精密稱取適量（約相當(dāng)于氫氯噻嗪
　　20mg），置100ml 量瓶中，加稀鹽酸溶液（24→1000）適量，置溫水浴中振搖使溶解，
　　放冷，用同一溶劑稀釋至刻度，搖勻，濾過(guò)，精密量取續(xù)濾液5ml ，置另一100ml 量瓶
　　中，用同一溶劑稀釋至刻度，搖勻，照分光光度法（附錄Ⅳ A），在272nm 的波長(zhǎng)處測(cè)
　　定吸收度，按C7H8ClN3O4S2的吸收系數(shù)（Ｅ1% 1cm）為 640計(jì)算，即得。
　　【類別】 同氫氯噻嗪。
　　【規(guī)格】 (1) 10mg (2) 25mg
　　【貯藏】 遮光，密封保存。
　　【藥理毒理】
　　（1）對(duì)水、電解質(zhì)排泄的影響。
　?、倮蜃饔?，尿鈉、鉀、氯、磷和鎂等離子排泄增加，而對(duì)尿鈣排泄減少。本類藥物作用機(jī)制主要抑制遠(yuǎn)端小管前段和近端小管（作用較輕）對(duì)氯化鈉的重吸收，從而增加遠(yuǎn)端小管和集合管的Na+-K+交換，K＋分泌增多。其作用機(jī)制尚未完全明了。本類藥物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性，故能解釋其對(duì)近端小管的作用。本類藥還能抑制磷酸二酯酶活性，減少腎小管對(duì)脂肪酸的攝取和線粒體氧耗，從而抑制腎小管對(duì)Na+、Cl-的主動(dòng)重吸收。
　?、诮祲鹤饔?。除利尿排鈉作用外，可能還有腎外作用機(jī)制參與降壓，可能是增加胃腸道對(duì)Na+的排泄。
　?。?）對(duì)腎血流動(dòng)力學(xué)和腎小球?yàn)V過(guò)功能的影響。由于腎小管對(duì)水、Na+重吸收減少，腎小管內(nèi)壓力升高，以及流經(jīng)遠(yuǎn)曲小管的水和Na+增多，刺激致密斑通過(guò)管-球反射，使腎內(nèi)腎素、血管緊張素分泌增加，引起腎血管收縮，腎血流量下降，腎小球入球和出球小動(dòng)脈收縮，腎小球?yàn)V過(guò)率也下降。腎血流量和腎小球?yàn)V過(guò)率下降，以及對(duì)亨氏袢無(wú)作用，是本類藥物利尿作用遠(yuǎn)不如袢利尿藥的主要原因。
　　【藥代動(dòng)力學(xué)】
　　口服吸收迅速但不完全，進(jìn)食能增加吸收量，可能與藥物在小腸的滯留時(shí)間延長(zhǎng)有關(guān)。本藥部分與血漿蛋白結(jié)合，另部分進(jìn)入紅細(xì)胞內(nèi)?？诜?小時(shí)起作用，達(dá)峰時(shí)間為4小時(shí)，作用持續(xù)時(shí)間為6～12小時(shí)。T1／2為15小時(shí)，腎功能受損者延長(zhǎng)。本藥吸收后消除相開始階段血藥濃度下降較快，以后血藥濃度下降明顯減慢，可能是由于后階段藥物進(jìn)入紅細(xì)胞內(nèi)有關(guān)。主要以原形由尿排泄。
　　【適應(yīng)癥】
　　1.水腫性疾病排泄體內(nèi)過(guò)多的鈉和水，減少細(xì)胞外液容量，消除水腫。常見(jiàn)的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎病綜合征、急慢性腎炎水腫、慢性腎功能衰竭早期、腎上腺皮質(zhì)激素和雌激素治療所致的鈉、水潴留。
　　2.高血壓可單獨(dú)或與其他降壓藥聯(lián)合應(yīng)用，主要用于治療原發(fā)性高血壓。
　　3.中樞性或腎性尿崩癥。
　　4.腎石癥主要用于預(yù)防含鈣鹽成分形成的結(jié)石。
　　【用法與用量】
　　1.成人常用量口服。①治療水腫性疾病，每次25~50mg，每日1~2次，或隔日治療，或每周連服3~5日。②治療高血壓，每日25~100mg，分1~2次服用，并按降壓效果調(diào)整劑量。
　　2.小兒常用量口服。每日按體重1~2mg/kg或按體表面積30~60mg/m2，分1~2次服用，并按療效調(diào)整劑量。小于6個(gè)月的嬰兒劑量可達(dá)每日3mg/kg。
　　【不良反應(yīng)】大多不良反應(yīng)與劑量和療程有關(guān)。
　　(1)水、電解質(zhì)紊亂所致的副作用較為常見(jiàn)。低鉀血癥較易發(fā)生與噻嗪類利尿藥排鉀作用有關(guān)，長(zhǎng)期缺鉀可損傷腎小管，嚴(yán)重失鉀可引起腎小管上皮的空泡變化，以及引起嚴(yán)重快速性心率失常等異位心率。低氯性堿中毒或低氯、低鉀性堿中毒，噻嗪類特別是氫氯噻嗪常明顯增加氯化物的排泄。此外低鈉血癥亦不罕見(jiàn)，導(dǎo)致中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀及加重腎損害。脫水造成血容量和腎血流量減少亦可引起腎小球慮過(guò)率降低。上述水、電解質(zhì)紊亂的臨床常見(jiàn)反應(yīng)有口干、煩渴、肌肉痙攣、惡心、嘔吐和極度疲乏無(wú)力等。
　　(2)高糖血癥。本藥可使糖耐量降低，血糖升高，此可能與抑制胰島素釋放有關(guān)。
　　(3)高尿酸血癥。干擾腎小管排泄尿酸，少數(shù)可誘發(fā)痛風(fēng)發(fā)作。由于通常無(wú)關(guān)節(jié)疼痛，故高尿酸血癥易被忽視。
　　(4)過(guò)敏反應(yīng)，如皮疹、蕁麻疹等，但較為少見(jiàn)。
　　(5)血白細(xì)胞減少或缺乏癥、血小板減少性紫癜等亦少見(jiàn)。
　　(6)其他，如膽囊炎、胰腺炎、性功能減退、光敏感、色覺(jué)障礙等，但較罕見(jiàn)。
　　【注意事項(xiàng)】
　　(1)交叉過(guò)敏:與磺胺類藥物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制劑有交叉反應(yīng)
　　(2)對(duì)診斷的干擾：可致糖耐量降低、血糖、尿糖、血膽紅素、血鈣、血尿酸、血膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白濃度升高，血鎂、鉀、鈉及尿鈣降低。
　　(3)下列情況慎用：①無(wú)尿或嚴(yán)重腎功能減退者，因本類藥效果差，應(yīng)用大劑量時(shí)可致藥物蓄積，毒性增加;②糖尿病;③高尿酸血癥或有痛風(fēng)病史者;④嚴(yán)重肝功能損害者，水、電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷;⑤高鈣血癥；⑥低鈉血癥;⑦紅斑狼瘡，可加重病情或誘發(fā)活動(dòng);⑧胰腺炎;⑨交感神經(jīng)切除者(降壓作用加強(qiáng));⑩有黃疸的嬰兒。
　　(4)隨訪檢查：①血電解質(zhì);②血糖;③血尿酸;④血肌酶，尿素氮;⑤血壓。
　　(5)應(yīng)從最小有效劑量開始用藥，以減少副作用的發(fā)生，減少反射性腎素和醛固酮分泌。
　　(6)有低鉀血癥傾向的患者，應(yīng)酌情補(bǔ)鉀或與保鉀利尿藥合用。
　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】
　　(1)能通過(guò)胎盤屏障。對(duì)高血壓綜合征無(wú)預(yù)防作用。故孕婦使用應(yīng)慎重。
　　(2)哺乳期婦女不宜服用。
　　【兒童用藥】慎用于有黃疸的嬰兒，因本類藥可使血膽紅素升高。
　　【老年患者用藥】老年人應(yīng)用本類藥物較易發(fā)生低血壓、電解質(zhì)紊亂和腎功能損害。
二.纈沙坦膠囊目錄[隱藏]

【化學(xué)名】
【英文名】
【性狀】
【藥理毒理】
【適應(yīng)癥】
【用法和用量】
【不良反應(yīng)】
【禁忌】
【注意事項(xiàng)】
【貯藏】
【有效期】 【化學(xué)名】
【英文名】
【性狀】
【藥理毒理】
【適應(yīng)癥】
【用法和用量】
【不良反應(yīng)】
【禁忌】
【注意事項(xiàng)】【貯藏】【有效期】 

[編輯本段]【化學(xué)名】
　?。⊿）-N-戊?；?N-{[2'-（1H-四氮唑-5-基）[1,1'-聯(lián)二苯]-4-基]甲基}-纈氨
[編輯本段]【英文名】
　　Valsartan Capsules
[編輯本段]【性狀】
　　本品為硬膠囊，內(nèi)容物為白色粉末。
[編輯本段]【藥理毒理】
　　本品為血管緊張素II（AngII）受體AT1的拮抗劑，通過(guò)選擇性地阻斷AngII與AT1受體的結(jié)合，抑制血管收縮和醛固酮的釋放，產(chǎn)生降壓作用與降壓申貼、李氏藥貼、復(fù)方羅布麻片等中藥合用可加強(qiáng)降血壓穩(wěn)定血壓的效果。
[編輯本段]【適應(yīng)癥】
　　纈沙坦適用于各類輕至中度高血壓，尤其適用于對(duì)ACE抑制劑不耐受的患者。
[編輯本段]【用法和用量】
　　推薦劑量為80mg，每日一次，與性別、年齡及種族無(wú)關(guān)。2周內(nèi)出現(xiàn)抗高血壓作用，4周后作用達(dá)最大。未能充分控制血壓的患者，日劑量可增至160mg或加用利尿劑。本藥可與其他抗高血壓制劑合用。
　　對(duì)輕到中度腎功能損傷患者或非膽管性及非膽汁瘀積型肝功能不全患者無(wú)需調(diào)整劑量。
　　老年患者無(wú)需調(diào)整劑量。
　　尚無(wú)用于兒童患者的安全性和有效性資料。
　　高血壓患者服用本藥，在血壓下降同時(shí)不影響心率。
　　突然停用本藥時(shí)，不會(huì)出現(xiàn)血壓反跳和其它臨床不良反應(yīng)。
　　多劑量服用本藥對(duì)總膽固醇、空腹甘油三酯、空腹血糖和尿酸無(wú)明顯影響。
[編輯本段]【不良反應(yīng)】
　　本藥的總體不良反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑組相似。臨床應(yīng)用中曾觀察到的不良反應(yīng)主要有：頭痛、頭暈、病毒感染、上呼吸道感染、咳嗽、腹瀉、疲勞、鼻炎、背痛、惡心、咽炎及關(guān)節(jié)痛。不良反應(yīng)的發(fā)生率與劑量和治療時(shí)間長(zhǎng)短無(wú)關(guān)，與性別、年齡或種族無(wú)關(guān)，尚未知此反應(yīng)是否與本品治療有因果關(guān)系。 化驗(yàn)指標(biāo)： 本藥偶可引起血紅蛋白和血球壓積減少。在臨床對(duì)照試驗(yàn)中，服用本藥的患者出現(xiàn)血球壓積和血紅蛋白明顯降低，分別為0.8％和0.4％，安慰劑組為0.1％。 服用本藥與服用ACE抑制劑，出現(xiàn)中性粒細(xì)胞減少癥的患者分別為1.9%和1.8%。 在臨床對(duì)照試驗(yàn)中，服用本藥的患者發(fā)生明顯的血肌酐、血鉀及總膽紅素升高者分別為0.8％，4.4％和6％，而ACE抑制劑組分別為1.6％，6.4％和12.9％。 服用本藥的患者偶有肝功能指標(biāo)升高。 本藥治療原發(fā)性高血壓患者時(shí)無(wú)需監(jiān)測(cè)特殊的實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)。
[編輯本段]【禁忌】
　　已知對(duì)本品過(guò)敏者禁用；妊娠和哺乳期婦女禁用。
[編輯本段]【注意事項(xiàng)】
　　1．低鈉或血容量不足的患者：
　　嚴(yán)重缺鈉和（或）血容量不足的患者（如因服用大劑量利尿藥），在使用纈沙坦開始治療時(shí)，可能發(fā)生癥狀性低血壓。因此，在使用本藥前須糾正低鈉或低血容量狀況。
　　如果發(fā)生低血壓，須使患者仰臥，必要時(shí)用生理鹽水靜脈注射。短暫的低血壓反應(yīng)并不妨礙進(jìn)一步治療，因此一旦血壓穩(wěn)定便可進(jìn)行繼續(xù)治療。
　　2．肝功能損傷患者：
　　約70％的纈沙坦以原形從膽汁排除；纈沙坦不經(jīng)生物轉(zhuǎn)化，因而其全身性影響與肝功能低下無(wú)關(guān)，所以非膽道性或非膽汁瘀積形肝功能不全患者無(wú)需調(diào)整劑量；而膽汁型肝硬化或膽道梗阻患者的纈沙坦清除率降低（AUCS較高），這些患者服用纈沙坦時(shí)應(yīng)特別慎重。
　　3．腎功能損傷患者：
　　由于纈沙坦腎清除率只占總血漿清除率的30％，故其全身性影響與腎功能之間沒(méi)有關(guān)系，腎功能不全患者服用本品無(wú)需調(diào)整劑量。
　　抑制腎素－血管緊張素－醛固酮系統(tǒng)后，敏感患者可能有腎功能改變。對(duì)于腎功能依賴腎素－血管緊張素－醛固酮系統(tǒng)活性的患者（如嚴(yán)重的充血性心力衰竭患者），用血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑或血管緊張素受體拮抗劑治療，可能導(dǎo)致尿少癥和／或進(jìn)行性氮血癥及（罕見(jiàn)）急性腎功能衰竭和／或死亡。因此，嚴(yán)重腎功能不全（肌酐清除率＜10ml/min）患者應(yīng)慎重用藥。
　　12名因單側(cè)腎動(dòng)脈狹窄而致的腎性高血壓患者短期服用纈沙坦，腎血流動(dòng)力學(xué)、血肌酐或血尿素氮無(wú)明顯變化。對(duì)單側(cè)或雙側(cè)腎功脈狹窄患者未進(jìn)行長(zhǎng)期使用纈沙坦的研究。由于影響腎素－血管緊張素－醛固酮系統(tǒng)的藥物有可能使單側(cè)或雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄患者的血肌酐或血尿素氮升高，故為安全起見(jiàn)，應(yīng)注意監(jiān)測(cè)患者的這些指標(biāo)。
　　4．藥物相互作用：
　　臨床試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)本藥與下列藥物間有臨床意義的相互作用：西米替丁、華法林、呋塞米、地高辛、阿替洛爾、吲哚美辛、氫氯噻嗪、氨氯地平、格列本脲。
　　本藥與細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)的代謝誘導(dǎo)劑或抑制劑一般無(wú)臨床意義的相互作用。體外試驗(yàn)表明本藥與其他血漿蛋白結(jié)合率高的藥物如雙氯芬酸、呋塞米及華法林無(wú)血漿蛋白結(jié)合方面的相互作用。
　　與保鉀利尿劑（如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、阿米洛利）、鉀制劑或含鉀的鹽代用品合用時(shí)，可使血鉀升高。若必須同用，應(yīng)注意監(jiān)測(cè)。
　　5．藥物過(guò)量：
　　雖然無(wú)本藥過(guò)量的經(jīng)驗(yàn)，但其可能出現(xiàn)的主要癥狀是明顯的低血壓。如果是在服藥后不久發(fā)生，可采用催吐治療，否則可按常規(guī)采用靜脈滴注生理鹽水。
　　本品與血漿蛋白結(jié)合率高，故不太可能經(jīng)透析被清除。
[編輯本段]【貯藏】
　　密封保存。
[編輯本段]【有效期】
　　暫定二年。