編輯本段概述

　　他汀類藥物，(statins)，是羥甲基戊二酰輔酶A（HMG-CoA）還原酶抑制劑，此類藥物通過競爭性抑制內(nèi)源性膽固醇合成限速酶(HMG-CoA)還原酶，阻斷細胞內(nèi)羥甲戊酸代謝途徑，使細胞內(nèi)膽固醇合成減少，從而反饋性刺激細胞膜表面(主要為肝細胞)低密度脂蛋白(lowdensitylipoprotein，LDL)受體數(shù)量和活性增加、使血清膽固醇清除增加、水平降低。

編輯本段功能分類

　　1、他汀類藥物還可抑制肝臟合成載脂蛋白B-100，從而減少富含甘油三酯AV、脂蛋白的合成和分泌。他汀類藥物分為天然化合物(如洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀、美伐他汀)和完全人工合成化合物(如氟伐他汀、阿托伐他汀、西立伐他汀、羅伐他汀、pitavastatin)是最為經(jīng)典和有效的降脂藥物，廣泛應(yīng)用于高脂血癥的治療。

　　2、他汀類藥物除具有調(diào)節(jié)血脂作用外，在急性冠狀動脈綜合征患者中早期應(yīng)用能夠抑制血管內(nèi)皮的炎癥反應(yīng)，穩(wěn)定粥樣斑塊，改善血管內(nèi)皮功能。延緩動脈粥樣硬化（AS）程度、抗炎、保護神經(jīng)和抗血栓等作用。

　　3、辛伐他?。⊿imvastatin）是洛伐他?。↙ovastatin）的甲基化衍化物。美伐他?。∕evastatin，又稱康百汀，Compactin）藥效弱而不良反應(yīng)多未用于臨床。主要用于制備它的羥基化衍化物普伐他?。≒ravastatin）。

編輯本段主要特點

　　1、洛伐他汀和辛伐他汀口服后要在肝臟內(nèi)將結(jié)構(gòu)中的其內(nèi)酯環(huán)打開才能轉(zhuǎn)化成活性物質(zhì)。

　　2、相對于洛伐他汀和辛伐他汀，普伐他汀本身為開環(huán)羥酸結(jié)構(gòu)，在人體內(nèi)無需轉(zhuǎn)化即可直接發(fā)揮藥理作用，且該結(jié)構(gòu)具有親水性，不易彌散至其他組織細胞，極少影響其他外周細胞內(nèi)的膽固醇合成。

　　3、除氟伐他汀外，本類藥物吸收不完全，除普伐他汀外，大多與血漿蛋白結(jié)合率較高。

編輯本段毒副作用

　　1、他汀類藥上市以來，全世界僅有600萬人用過它；而拜斯亭作為他汀類藥之一，因毒副作用過大導致30多個美國人失去生命，從2002年進入中國藥品市場以來，就已售出140多萬粒。有多家外國藥廠的他汀類藥在中國醫(yī)藥市場上出售。

　　2、國外媒體紛紛報道他汀類藥在降脂的同時，也帶來了肝功下降、肌肉疼痛等毒副作用。而這一問題在德國拜耳公司宣布拜斯亭撤出市場之前，并沒有引起國人的重視。人們關(guān)注的僅僅是他汀類藥對人有利的一面。為了眾多藥品使用者的安全，藥理學教授王振綱和心內(nèi)科教授陳端霞聯(lián)名撰文，再次提醒有少數(shù)患者使用他汀類藥后因毒副作用而出現(xiàn)了臨床癥狀。

　　3、國內(nèi)外有關(guān)他汀類藥毒副作用的病例，關(guān)于澳大利亞國家藥物不良反應(yīng)中心列舉了兩代、3個他汀類藥，第一代為用培養(yǎng)法生產(chǎn)的辛伐他汀，第二代為用人工合成法生產(chǎn)的阿托伐他汀和西立伐他汀，兩代藥物之間由于結(jié)構(gòu)有差異，臨床效果和毒副作用也有一些區(qū)別。3個藥物的劑量及引起CK變化的病人總數(shù)：西立伐他汀為19人，阿托伐他汀為20人，辛伐他汀30人?？梢钥闯?，西立伐他汀應(yīng)用劑量雖小，但也能導致CK值嚴重升高，而用量較大的阿托伐他汀和辛伐他汀，導致CK值升高的程度更是驚人的。

　　4、西立伐他汀的劑量雖小，但引起肌痛發(fā)生率（6％）遠遠大于阿托伐他汀（0.2％）及辛伐他?。?.1％），而且西立伐他汀與貝特類調(diào)脂藥合用，毒性大大增加（肌痛發(fā)生率17％）。在美國，已有30余名患者服用西立伐他汀鈉（拜斯亭）后引起死亡，為此德國拜耳公司宣布：暫停銷售所有劑量（0.3毫克至0.8毫克）的“拜斯亭”制劑。國家藥品監(jiān)督管理局已發(fā)出緊急通知，禁止使用該藥。另外國內(nèi)已有患者服用辛伐他汀后，發(fā)生肌肉劇烈疼痛，中途停藥。

編輯本段觀察用量

　　1、醫(yī)師給患者應(yīng)用他汀類藥之前及隨診期間，應(yīng)仔細向患者詢問：服藥后是否有肌肉疼痛、觸痛及肌張力的改變，并注意監(jiān)測患者的CK及其同功酶（CKMM），如發(fā)現(xiàn)CK高于正常值10倍（正常值為20～200），要及時停用任何他汀類藥物。

　　2、關(guān)于他汀類藥物劑量。應(yīng)強調(diào)以飲食控制及應(yīng)用他汀類藥物防治高膽固醇，當膽固醇達到正常值后，醫(yī)師可為患者找出合適的劑量。不宜輕易提高他汀類藥物劑量。

　　3、每一位醫(yī)師均應(yīng)認識到，對待任何藥物，除應(yīng)觀察其有利的一面，還要密切注意毒副作用，而不要像對待反應(yīng)停、PPA等藥那樣，等到出現(xiàn)了嚴重后果才警醒。每個人有其基因特點：某個藥對甲有效、副作用小，但對乙可能無效，甚至導致過敏或其他毒副作用。

　　4、要牢記“是藥三分毒”的道理。

編輯本段研究進展

　　1、英國一項最新研究警告說，那些心臟病患病風險不高的人應(yīng)謹慎服用他汀類藥物，因為它可能有一些副作用。

　　2、英國倫敦大學衛(wèi)生與熱帶醫(yī)學院等機構(gòu)的研究人員在英國新一期醫(yī)學刊物《科克倫圖書館》上報告說，他汀類藥物的確在治療心血管疾病等方面有效，但對患心臟病風險不高的普通大眾來說，服用他汀類藥物的副作用到底有多大還很難說清。

　　3、研究人員指出有關(guān)他汀類藥物益處的研究結(jié)論都是以有心臟病史的患者為研究對象，這些結(jié)論難以外推到所有人。缺乏對沒有心臟病史的人服用他汀類藥物后效果的研究，因此人們在服用這類藥物時應(yīng)謹慎。

　　4、在有關(guān)他汀類藥物的研究中，大部分都受到制藥公司的資助，因此研究結(jié)果可能會更多地關(guān)注這種藥物的益處，所以需謹慎看待一些有關(guān)他汀類藥物功效的宣傳。他汀類藥物可能損傷肝臟和腎臟，并造成肌肉疼痛等副作用。

編輯本段相關(guān)新聞

　　2012年6月27日，研究者指出，他汀類藥物的副作用并不少見，盡管觀察性研究已描述了他汀類藥物導致身體低能量和疲勞的不良反應(yīng)，而該研究隨機、對照、前瞻性地證實了他汀類藥物這項最新的副作用。因此，醫(yī)生在權(quán)衡處方他汀類藥物的利弊時，應(yīng)當著重考慮他汀對體能和生活質(zhì)量的影響，尤其對于從他汀治療中獲益較少的人群。

　　11月10日，美國新一期《新英格蘭醫(yī)學雜志》刊登丹麥研究人員的一篇報告說，服用降膽固醇的他汀類藥物與癌癥患者較低的死亡率具有關(guān)聯(lián)。丹麥哥本哈根大學的研究人員分析了丹麥1995年至2007年間確診的近3萬名40歲以上癌癥患者的數(shù)據(jù)，對他們的隨訪直到2009年年底結(jié)束。研究人員發(fā)現(xiàn)，和從未服用過他汀的癌癥患者相比，服用過此類藥物的癌癥患者死于癌癥的比例要低15%。他們推測，其原因可能在于他汀能影響腫瘤細胞生長和擴散的生化通道。