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【藥品名稱】 通用名稱：替硝唑注射液 英文名稱：Tinidazole Injection 【成分】 替硝唑注射液主要成分為替硝唑 【性狀】 替硝唑注射液為無色或幾乎無色的澄明液體 【適應(yīng)癥】 1.用于各種厭氧菌感染，如敗血癥、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支氣管感染、肺炎、鼻竇炎、皮膚蜂窩組織炎、口腔感染及術(shù)后傷口感染； 2.用于結(jié)腸直腸手術(shù)、婦產(chǎn)科手術(shù)及口腔手術(shù)等的術(shù)前預(yù)防用藥。 【用法用量】 靜脈滴注 1. 厭氧菌感染：一次0.8g，一日1次，靜脈緩慢滴注，一般療程5～6日，或根據(jù)病情決定。 2. 預(yù)防手術(shù)后厭氧菌感染：總量1.6g，1次或分2次滴注，第一次于手術(shù)前2～4小時，第二次于手術(shù)期間或術(shù)后12～24小時內(nèi)滴注。 【規(guī)格】 (1) 100ml0.4g (2) 200ml0.8g 【不良反應(yīng)】 不良反應(yīng)少見而輕微，主要為惡心、嘔吐、食欲下降、口腔異味。頭暈、頭痛、眩暈、皮膚瘙癢、皮疹、便秘及全身不適也有報道。也可出現(xiàn)血管神經(jīng)性水腫、中性粒細(xì)胞減少、雙硫侖樣反應(yīng)及黑尿。偶見滴注部位輕度靜脈炎。高劑量時也可引起癲癇發(fā)作和周圍神經(jīng)病變。 【禁忌】 1. 對替硝唑及硝基亞硝基烴咪唑衍生物過敏者禁用。 2. 血液病患者或有血液病史者禁用，有活動性中樞神經(jīng)疾病患者禁用。 3. 妊娠三個月內(nèi)婦女及哺乳期婦女禁用。 4. 12歲以下患者禁用或不宜使用。 【注意事項】 1. 本品滴注速度宜緩慢，每瓶滴注時間應(yīng)不少于2小時。藥物不應(yīng)與含鋁的針頭和套管接觸，并避免與其他藥物一起滴注。 2. 致癌、致突變：動物試驗或體外測定發(fā)現(xiàn)本品具致癌、致突變作用，但人體中尚未證實。 3. 如療程中發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，應(yīng)及時停藥。 4. 本品可干擾丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、乳酸脫氫酶、甘油三酯、己糖激酶等的檢驗結(jié)果，使其測定值降至零。 5. 用藥期間不應(yīng)飲用含酒精的飲料，因可引起體內(nèi)乙醛蓄積，干擾酒精的氧化過程，導(dǎo)致雙硫侖樣反應(yīng)，患者可出現(xiàn)腹部痙攣、惡心、嘔吐、頭痛、面部潮紅等。 6. 肝功能減退者本品代謝減慢，藥物及其代謝物易在體內(nèi)蓄積，應(yīng)予減量，并做血藥濃度監(jiān)測。 7. 本品可自胃液持續(xù)清除，某些放置胃管作吸引減壓者，可引起血藥濃度下降。血液透析時，本品及代謝物迅速被清除，故應(yīng)用本品不需減量。 8. 念球菌感染者使用本品后癥狀會加重，需同時給抗真菌藥物治療。治療陰道滴蟲病時需同時治療其性伙伴。 9. 本品使用前請詳細(xì)檢查，如有異物、溶液渾濁、封口松動、瓶身有裂紋者切勿使用。本品應(yīng)一次性使用，輸液后的剩余藥液，切勿貯藏再用。 【藥物相互作用】 1. 本品能抑制華法林和其他口服抗凝藥的代謝，能加強其作用，引起凝血酶原時間延長。 2. 同時應(yīng)用苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導(dǎo)肝微粒體酶的藥物，可加強本品代謝，使血藥濃度下降，而苯妥英鈉排泄緩慢。 3. 同時應(yīng)用西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的藥物，可減緩本品在肝內(nèi)的代謝及其排泄，延長本品的血清半衰期，應(yīng)根據(jù)血藥濃度測定的結(jié)果調(diào)整劑量。 4. 本品干擾雙硫侖代謝，兩者合用患者飲酒后可出現(xiàn)精神癥狀，故2周內(nèi)應(yīng)用雙硫侖者不宜再用本品。 5. 本品可干擾血清氨基轉(zhuǎn)移酶和乳酸脫氫酶的測定結(jié)果，可使膽固醇、甘油三脂水平下降。  對脆弱擬桿菌等擬桿菌屬 梭桿菌屬梭菌屬消化球菌消化鏈球菌韋 容球菌屬及加得納菌等具抗菌活性 2～4mg/L的濃度可抑制大多數(shù)厭氧菌 微需氧菌幽門螺桿菌對其敏感對陰道滴蟲的MIC與甲硝唑相仿 其代謝物對 加得納菌的活性較替硝唑為強替硝唑注射液的作用機制尚未完全闡明厭氧菌的硝基還原酶在敏感菌株的能量代謝中起重要作用替硝唑注射液的硝基被還原成一種細(xì)胞毒從而作 用于細(xì)菌的DNA代謝過程促使細(xì)菌死亡耐藥菌往往缺乏硝基還原酶而對替硝唑注射液耐藥替硝唑注射液抗阿米巴原蟲的機制為抑制其氧化還原反應(yīng)反應(yīng)使原蟲的氮鏈發(fā)生斷 裂從而殺死原蟲 |
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