原花青素簡史

1534-1535年的冬天，有一隊(duì)法國人正在現(xiàn)加拿大魁北克地區(qū)的圣勞倫斯河中航行探險(xiǎn)，由于時(shí)值寒冬，河水結(jié)冰，船隊(duì)被困，船員們依靠船上儲(chǔ)藏的十糧維生，吃不到任何新鮮蔬菜。這樣沒過多久，船員們就發(fā)覺他們的身體莫名其妙地變得虛弱了，其中有些人甚至表現(xiàn)出了可怕的病癥：關(guān)節(jié)疼痛，皮膚出現(xiàn)巨大紅褐色斑點(diǎn)，牙齦腫脹潰爛，牙齒松動(dòng)脫落。不久，一些體質(zhì)較弱的人就在絕望中死去了，恐懼籠罩著整個(gè)船隊(duì)。當(dāng)時(shí)尚沒有人知道這就是被后人稱為的壞血病。也沒有人知道只要人體攝入的維生素C量不足就會(huì)導(dǎo)致這種病。事實(shí)上，16世紀(jì)的遠(yuǎn)洋探險(xiǎn)隊(duì)員們有許多人中因患?jí)难《退浪l(xiāng)。然而這些法國人是幸運(yùn)的，他們遇到一個(gè)印地安土著人并從此人處獲得治療這種病的方法，那就是將當(dāng)?shù)匾环N松樹的樹皮和松針搗碎熬湯，然后將湯喝下，剩余的殘?jiān)糠笤诨疾〉年P(guān)節(jié)等處。法國人終于幸免于難；心有余悸的探險(xiǎn)隊(duì)長將這段可怕的經(jīng)歷詳細(xì)地記錄在他的探險(xiǎn)日志里。船長的本意是要告訴他國內(nèi)的同胞探險(xiǎn)美洲的艱辛，然而他萬沒想到，他的日志啟發(fā)了許多后來的科學(xué)家。維生素C的發(fā)現(xiàn)與此有關(guān)，而最為重要的是到了本世紀(jì)40年代，法國科學(xué)家馬斯魁勒博士受之啟發(fā)，發(fā)現(xiàn)了抗氧化劑-OPC的第一個(gè)可用于商業(yè)生產(chǎn)的資源-松樹皮。

 本世紀(jì)20年代，匈牙利偉大的科學(xué)家Albert Szent-Gyorgy博士發(fā)現(xiàn)了維生素C，并因此而獲得諾貝爾獎(jiǎng)，被世人尊稱為維生素C之父。由于維生素C可針對性地治療壞血病，因而開始時(shí)維生素C被形象地稱為抗壞血酸。不久，加拿大的科學(xué)家成功地在實(shí)驗(yàn)室里合成出了維生素C，Albert Szent-Gyorgy博士的維生素C是從植物中提取而得的，相對于合成的維生素來說，從植物中提取的維生素C被人們戲稱為“粗品”維生素C，因?yàn)樘崛【S生素C的純度不高，而合成的維生素C則是100％的純度。人們想當(dāng)然地推論：合成維生素C對壞血病的治療作用應(yīng)強(qiáng)于所謂的“粗品”維生素C。然而實(shí)驗(yàn)的結(jié)果卻正好相反，合成的維生素C幾乎沒有抗壞血病的功效。這一結(jié)果使Albert Szent-Gyorgy博士堅(jiān)信提取的維生素C中另外還含有一種物質(zhì)，該物質(zhì)與維生素C協(xié)同對抗壞血病。Albert Szent-Gyorgy博士研究的結(jié)果是一種叫做黃酮的化學(xué)物質(zhì)，由于這種物質(zhì)可以降低血管的滲透性(Permeability)，依據(jù)維生素C的命名原則，AlbertSzent-Gyorgy博士將其命名為維生素P。遺憾的是由于當(dāng)時(shí)的分離技術(shù)，Albert Szent-Gyorgy博士并沒有真正地分離出“維生素C伴隨劑”，而自然界黃酮種類很多，其他人用另一種黃酮?jiǎng)t重復(fù)不出AlbertSzent-Gyorgy博士的實(shí)驗(yàn)結(jié)果，并且因?yàn)槲捶蛛x出“真正的維生素P”。因此也無法確定人體缺乏它時(shí)是否“真的不能維持正常的生理機(jī)能”而這是判定一種物質(zhì)是否真正屬于維生素的標(biāo)準(zhǔn)。這樣，“維生素C之父”的“二公子”維生素P未得到世人的認(rèn)可。1950年，美國FDA判定維生素P是一個(gè)錯(cuò)誤的概念，宣布取消，這樣，維生素P終于被“判了死刑”。然而這一切并沒有否定“維生素C伴隨劑”的存在。最終完成這一研究課題的是法國科學(xué)家馬斯魁勒博士。

 二戰(zhàn)后的法國，物資極度匾乏。為了解決牲口的飼料問題，法國農(nóng)業(yè)部決定將落花生下腳料利用起來，這其中包括花生皮和花生仁的包衣。但法國農(nóng)民抱怨說他們的牲畜并不喜歡吃這種飼料。農(nóng)業(yè)部的官員們想知道“法國的牲畜們?yōu)槭裁慈绱颂羰常欠袷且驗(yàn)榛ㄉせ蛉实陌轮泻惺裁从卸疚镔|(zhì)？”農(nóng)業(yè)部將這一研究課題委托給法國科學(xué)院，科學(xué)院將這一課題委托給法國波爾多大學(xué)研究生院，最后這一任務(wù)落在了一位才華橫溢的年輕人身上,他就是當(dāng)時(shí)正在波爾多大學(xué)研究生院做博士論文的年僅25歲的馬斯魁勒，他出色地完成了任務(wù)。他首先證明這種飼料沒有任何毒性，然后推斷說，牲畜們之所以不喜歡吃是因?yàn)樵诨ㄉ实陌轮泻幸环N此前還從未被人分離鑒定過的物質(zhì)：黃酮類化合物原青花素(英文縮寫OPC)，這種物質(zhì)的味道非?？酀?。至此，應(yīng)該說法國農(nóng)業(yè)部的疑問已經(jīng)被完全澄清了。然而馬斯魁勒并沒有就此終止研究，因?yàn)樗趯?shí)驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)一個(gè)有趣的現(xiàn)象：當(dāng)把花生的包衣中提取出來的OPC喂養(yǎng)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物時(shí)，動(dòng)物的血管強(qiáng)度在短時(shí)間內(nèi)就可以提高一倍，血管的滲透性明顯降低；用患水腫的老鼠做實(shí)驗(yàn)，水腫癥狀可得到明顯改善。他把這一實(shí)驗(yàn)結(jié)果報(bào)告給他的導(dǎo)師--研究生院的院長。院長對此也很感興趣，因?yàn)楫?dāng)時(shí)院長夫人正懷有身孕，像許多孕婦一樣，正經(jīng)受著水腫的煎熬，腿腫得幾乎無法走路?！凹热获R斯魁勒證明是無毒的，”院長想，“我何不在夫人身上試試呢？”結(jié)果，院長夫人成為第一個(gè)OPC的受益者，沒用多少天，她的腫脹的腿就完全恢復(fù)了，這證明OPC是效果顯著的血管增強(qiáng)劑。從此開始，馬斯魁勒將其畢生投入對OPC的研究開發(fā)上了。

 隨后，馬斯魁勒又陸續(xù)證明OPC是廣泛存在于植物界的一種屬于多酚的物質(zhì)。具有極強(qiáng)的抗氧化性，一只存在于果實(shí)的皮及植物的木質(zhì)部，其作用主要是保護(hù)植物中易氧化的成分，如花生仁中的油脂，但由于一般含量都很低，雖然已證明了它可用于調(diào)節(jié)血管機(jī)能，但無法用于大規(guī)模的商業(yè)生產(chǎn)而失去實(shí)際意義。

 若干年后，馬斯魁勒偶然讀了一本有關(guān)Jacquer Carter美洲探險(xiǎn)的書，了解到發(fā)生在400多年前的那件事。他腦中閃過一個(gè)念頭是：挽救了船員們的松樹皮中除了含有維生素C外，很可能還含有OPC。花生仁包衣中的OPC可保護(hù)花生仁中的油脂不被氧化腐爛，松樹中也有大量的松脂，從這一點(diǎn)看，每一棵松樹就是一粒“巨大的花生”。激動(dòng)不已的馬斯魁勒親自去了加拿大魁北克地區(qū)進(jìn)行研究。結(jié)果證實(shí)了他的推想：松樹皮提取物除含有維生素C之外，確實(shí)還有“維生素C伴隨劑-OPC”它們二者協(xié)同對付壞血病，OPC的作用之一就是保護(hù)維生素C在到達(dá)起效部位之前不被氧化失活。這就是有人也將OPC稱為維生素C增效劑的原因。

 此后不久，馬斯魁勒又發(fā)現(xiàn)法國海岸的樹皮中也含有大量的OPC。這一發(fā)現(xiàn)的意義在于找到了大量提取OPC的新資源。此時(shí)是50年代。不久，松樹皮提取物(其中含有約85％的OPC)在法國被注冊為藥物，其商品名為Pycnogenol，用于提高血管的抵抗力，降低毛細(xì)血管的脆性和通透性。這是OPC的第一個(gè)明確適應(yīng)癥。在隨后的實(shí)際應(yīng)用中，歐洲的醫(yī)生們從他們的病人所反饋的信息中獲得，OPC的功能并不僅僅局限于血管系統(tǒng)疾病，它對諸如花粉過敏、關(guān)節(jié)炎、胃潰瘍等疾病同樣也具有明顯的療效。

 20世紀(jì)70年代，馬斯魁勒又發(fā)現(xiàn)了獲得OPC另一個(gè)更好的資源-葡萄籽。用葡萄籽提取的OPC含量高達(dá)95％，并且，他還用葡萄籽中的OPC系統(tǒng)地做了一系列實(shí)驗(yàn)，如生物利用度試驗(yàn)、毒性實(shí)驗(yàn)、三致實(shí)驗(yàn)(致畸、致癌、致突變)等，這一切都是為了將OPC打入美國市場。

 80年代，自由基對健康的影響日益為人們所認(rèn)識(shí)。由于OPC具有強(qiáng)烈的抗氧化作用，而自由基也是通過氧化損傷來危害健康，馬斯魁勒做了OPC的自由基除活性實(shí)驗(yàn)，實(shí)驗(yàn)結(jié)果證明OPC是迄今為止所發(fā)現(xiàn)的最強(qiáng)效的自由基清除劑，其抗自由基氧化能力是維生素C的20倍，維生素E的50倍，尤其是其體內(nèi)活性，更是其他抗氧化劑無法比擬的。

 1986年，馬斯魁勒就OPC的自由基清除劑功能在美國申請了專利，OPC作為一種抗氧化功能食品正式進(jìn)入美國市場，由于不再受作為藥物時(shí)需有明確適應(yīng)癥的限制，OPC基于清除體內(nèi)過量自由基的功效，其應(yīng)用范圍越來越大，實(shí)驗(yàn)應(yīng)用證明，目前已發(fā)現(xiàn)OPC對近70多種疾病具有直接或間接的預(yù)防治療作用。

 原花青素(OPC)的功效

OPC在國外的應(yīng)用非常廣泛。作為一種抗氧化功能食品，它具有非常強(qiáng)大的清除自由基的能力，現(xiàn)代醫(yī)學(xué)和營養(yǎng)保健學(xué)認(rèn)為，自由基在人體內(nèi)可直接引起許多疾病，還和另外一些疾病發(fā)生相關(guān)。OPC的防病保健功效的原理就是其清除自由基的能力。另外OPC還有一些其他特點(diǎn)，如很好的生物利用度（藥物進(jìn)入血液的數(shù)量和速度）、易于和膠原蛋白結(jié)合、穩(wěn)定細(xì)胞膜以及抗酶活性(組胺脫羧酶)、能夠通過血腦屏障進(jìn)入腦部組織等。

總結(jié)起來OPC具有若干方面的保健功效，概括為：

--降低如下病癥的發(fā)病危險(xiǎn)：

--心臟病、癌癥、早衰、關(guān)節(jié)炎、超過70%的與自由基有關(guān)的疾??；

--增強(qiáng)血管壁抵抗力；

--降低毛細(xì)血管脆性，保持毛細(xì)血管適當(dāng)通透性；

--對青腫具有緩解作用；

--增強(qiáng)毛細(xì)血管、靜脈、動(dòng)脈的機(jī)能；

--減輕運(yùn)動(dòng)損傷的嚴(yán)重性；

--預(yù)防并緩解靜脈曲張；

--減輕水腫和腿部腫脹；

--治療慢性靜脈機(jī)能缺損；

--降低糖尿病并發(fā)癥的發(fā)病危險(xiǎn)；

--提高血液紅細(xì)胞膜的柔韌性；

--增強(qiáng)皮膚彈性和柔滑性；

--預(yù)防紫外線、靜電對皮膚的輻射損傷；

--過敏方面：對枯草熱(花粉過敏)非常有效；

--炎癥方面：抗炎、提高關(guān)節(jié)柔韌性、減輕關(guān)節(jié)腫脹所致的疼痛、減輕糖尿病性視網(wǎng)膜炎、預(yù)防由之導(dǎo)致的失明；

--免疫系統(tǒng)方面：可增強(qiáng)免疫能力、降低感冒發(fā)生的頻度、減輕其嚴(yán)重性；

--消化系統(tǒng)方面：對緊張所致的急性胃潰瘍效果顯著，對其它消化系統(tǒng)炎癥也有效。

 一、心血管的保護(hù)與OPC

OPC最初的應(yīng)用就是用于提高血管抵抗力，降低毛細(xì)血管的滲透性。血管屬于上皮組織，其組成中膠原蛋白和硬彈性蛋白含量較高，這保證了血管有一定的強(qiáng)度來容納血液，并有一定的滲透性來保證物質(zhì)交換正常進(jìn)行。當(dāng)自由基氧化血管后，導(dǎo)致膠原蛋白的過度交聯(lián)，使血管彈性降低，血管容血量下降，血壓升高(導(dǎo)致高血壓的一個(gè)原因)。自由基促使膠原蛋白和彈性蛋白酶釋放，在這些酶的作用下，膠原蛋白和彈性蛋白被降解，其結(jié)果是血管滲透性升高，血液中的許多物質(zhì)如紅細(xì)胞、白細(xì)胞、血小板等滲出血管，表現(xiàn)出青腫、內(nèi)出血等。

 最近的實(shí)驗(yàn)研究發(fā)現(xiàn)，LDL(低密度脂蛋白)膽固醇的氧化是導(dǎo)致動(dòng)脈粥樣硬化和心臟病的關(guān)鍵因素。維生素E使這一氧化過程很好的抑制劑。事實(shí)上，世界衛(wèi)生組織最近的調(diào)查研究指出：體內(nèi)低濃度的維生素E比血液高膽固醇水平是更明確的心臟病信號(hào)。維生素E因?yàn)槭菑?qiáng)效抗氧化劑而預(yù)防低密度脂蛋白的氧化。實(shí)驗(yàn)證明，OPC的抗氧化活性是維生素E的50倍，因而可以推斷OPC對LDL的保護(hù)作用應(yīng)比維生素E強(qiáng)許多。其它的研究還發(fā)現(xiàn)，OPC可預(yù)防血小板粘著在血壁上，從而預(yù)防血凝產(chǎn)生及發(fā)生中風(fēng)。

 隨著年齡的增長，動(dòng)脈中彈性纖維逐漸氧化而變硬。這種硬化是導(dǎo)致老年人高血壓的主要原因。OPC提高血管彈性而降低血壓?；颊叻?/SPAN>OPC一段時(shí)間后，血壓會(huì)明顯下降。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)及臨床研究還表明，OPC可降低膽固醇水平，縮小沉積于血管壁上的膽固醇沉積物體積。OPC還可通過抑制血管緊張逆轉(zhuǎn)酶的活性來降低血壓。

 1979年的一份來自法國的研究報(bào)告顯示：喜歡喝葡萄酒的人心血管疾病率顯著低于一般人。長期以來科學(xué)家們對到底是葡萄酒中的某種物質(zhì)還是酒精起到這種作用一直存在爭論。1995年2月，一項(xiàng)發(fā)表于心臟病協(xié)會(huì)的雜志上的研究報(bào)告指出：在預(yù)防心臟病方面，6杯葡萄汁的效果相當(dāng)于2杯葡萄酒，這項(xiàng)研究提供了不容置疑的證據(jù)證明是OPC而不是酒精對血液循環(huán)系統(tǒng)有益，因?yàn)槠咸炎咽瞧袼l(fā)現(xiàn)的最豐富的天然OPC資源。

 二、癌癥和OPC

越來越多的文獻(xiàn)報(bào)道葡萄籽提取物的抗癌功效。大量的研究證明：以OPC為代表的抗氧化劑可以極大限度地降低各種癌癥的發(fā)病率。有一項(xiàng)研究顯示：那些體內(nèi)維生素E水平較低的人得癌癥的危險(xiǎn)率是正常人的11.4倍，OPC的抗氧化性是維生素E的50倍，在預(yù)防癌癥方面比維生素E要強(qiáng)的多。OPC保護(hù)細(xì)胞DNA免遭自由基的氧化損傷，從而預(yù)防導(dǎo)致癌癥的基因突變。體內(nèi)有一種細(xì)胞叫“天然殺傷細(xì)胞”能殺死癌細(xì)胞，OPC可以保護(hù)這種細(xì)胞，延長其對抗癌細(xì)胞的活性時(shí)間。

 俄國人早就了解到OPC的這種保護(hù)作用，前蘇聯(lián)的宇航員們長期服用一種富含OPC的植物飲料，以保護(hù)他們在太空飛行時(shí)抵御太空射線的輻射損傷。前蘇聯(lián)切爾諾貝利核電站發(fā)生爆炸，造成嚴(yán)重的核污染，當(dāng)?shù)卦S多人遭到輻射損傷。輻射損傷是白血病發(fā)生的根本原因。一直到現(xiàn)在，生活在該地區(qū)的人們依然被建議喝一種叫做Crimean的紅葡萄酒-- 一種富含OPC的葡萄酒，來緩解核泄露對人體的影響。

 三、皮膚和OPC

在歐美等國家，OPC享有“皮膚維生素”、“口服化妝品”等美譽(yù)，是頗受各年齡層女士青睞的一種美容抗皺產(chǎn)品。皮膚屬于結(jié)締組織，其中所含有的膠原蛋白和硬彈性蛋白對皮膚的整個(gè)結(jié)構(gòu)起重要的作用。這種完整性依賴于一種所謂的“膠原蛋白交聯(lián)”-膠原蛋白形成一股一股的微纖維，兩股微纖維又像繩子一樣擰在一起，中間還有膠原蛋白形成的纖維聯(lián)結(jié)，就像梯子一樣。適度的交聯(lián)是必須的，因?yàn)橹挥腥绱瞬拍芫S持機(jī)體的結(jié)構(gòu)完整性。而自由基氧化卻可造成過度的交聯(lián)，使得這種結(jié)構(gòu)變得僵硬而易脆。在皮膚上，這種過度的交聯(lián)就表現(xiàn)為皺紋和囊泡。OPC在這里扮演雙重重要的角色：一方面，它可促進(jìn)膠原蛋白形成適度的交聯(lián)；另一方面，它作為一種有效的自由基清除劑，可預(yù)防“過度交聯(lián)”這種反常生理狀況的發(fā)生。從而也就阻止了皮膚皺紋和囊泡的出現(xiàn)，保持皮膚的柔順光滑。

 使皮膚具有彈性的是皮膚中的另一種組分-硬彈性蛋白。硬彈性蛋白可被自由基或硬彈性蛋白酶所降解，缺乏硬彈性蛋白的皮膚松弛無力，使人顯得老態(tài)龍鐘。

OPC能夠抑制參與形成雀斑的黑色素的酰氨酸酶的活性，降低約50%黑色素的產(chǎn)生，另能抑制由紫外線引起的色素沉著，從而達(dá)到皮膚增白的作用。這也就是OPC被譽(yù)為“口服化妝品”、“皮膚維生素”的原因。

 四、抗過敏、抗炎活性和OPC

OPC的抗炎活性早在50年代就被人們注意到，這部分源于其抗氧化活性，因?yàn)樗梢种浦T如組胺、5-羥色胺、前列腺素及白二烯等炎癥因子的合成和釋放。OPC可選擇性地結(jié)合在關(guān)節(jié)的結(jié)締組織上，以預(yù)防關(guān)節(jié)腫脹，幫助治愈受損組織，緩解疼痛，因而OPC對各種類型關(guān)節(jié)炎效果顯著。

 OPC之所以具有抗炎活性，是因?yàn)樗梢种平M胺脫羧酶的活性，這種酶與組胺的產(chǎn)生有關(guān)，OPC還限制具有透明質(zhì)酸酶的作用下進(jìn)入機(jī)體組織。

OPC的抗過敏活性也與其抗組胺作用有關(guān)。人體內(nèi)有兩種細(xì)胞叫做嗜堿細(xì)胞和肥大細(xì)胞，這兩種細(xì)胞中含有一些過敏化學(xué)物質(zhì)，自由基作用于這兩種細(xì)胞的細(xì)胞膜，導(dǎo)致細(xì)胞破裂，釋放出其中的致敏化學(xué)物質(zhì)，當(dāng)機(jī)體接觸到外界的一些過敏源如：花粉、灰塵、藥物、異物蛋白(如魚蝦等海鮮)時(shí)，就表現(xiàn)出過敏癥狀。與一些常用的抗過敏藥比起來，OPC不但效果顯著，而且還有一個(gè)巨大的優(yōu)點(diǎn)：它沒有一般抗過敏藥服用后嗜睡的副作用，不會(huì)像其它過敏藥；服后使人精神不振，暈暈欲睡，影響正常的工作和生活。

 五、眼睛和OPC

眼睛是機(jī)體上對輻射激發(fā)的自由基損傷最敏感的器官之一?，F(xiàn)代生活中的輻射源很多，由于臭氧層被破壞使照射到地球表面的太陽光中紫外線強(qiáng)度很高，電視迷和電腦迷長時(shí)間地坐在熒光屏前使眼睛受非常強(qiáng)的輻射損傷，這種損傷主要就是自由基對眼睛晶狀體和視網(wǎng)膜的損傷。由于眼睛對光線的特殊敏感性，故而眼部一般含有高濃度的抗氧化劑，但隨著年齡的增長，這種來自天然的保護(hù)作用逐漸削弱，結(jié)果眼睛晶狀體中的蛋白質(zhì)被自由基氧化，使晶狀體變厚，這就是所謂的白內(nèi)障，眼睛的視力會(huì)因此而逐漸變得模糊。絕大多數(shù)的老年人都有不同程度的白內(nèi)障，每年因此而失明的人不計(jì)其數(shù)，2006年中國統(tǒng)計(jì)數(shù)據(jù)是400萬人，就是在美國，每年因白內(nèi)障而失明的人數(shù)也達(dá)到4萬之眾?？寡趸瘎?/SPAN>OPC清除體內(nèi)自由基，預(yù)防自由基對晶狀體蛋白質(zhì)的氧化，從而預(yù)防白內(nèi)障的發(fā)生。

 事實(shí)上眼睛的健康在絕大程度上還依賴于眼部那些極微細(xì)的血管的完整性，這些血管為眼睛提供血液。如糖尿病病人，由于血中糖的濃度過高而使血管內(nèi)外滲透壓失去平衡，血中物質(zhì)滲漏出來，沉積在視網(wǎng)膜上，結(jié)果導(dǎo)致糖尿病性視網(wǎng)膜炎，引起不可逆性失明。OPC可顯著提高血管抵抗力，降低血管滲透性，從而抑制了血中物質(zhì)的滲漏，預(yù)防糖尿病性視網(wǎng)膜炎發(fā)生。

 OPC還可以預(yù)防青光眼。青光眼是由于眼底壓過高所致的。眼部膠原結(jié)構(gòu)為眼睛提供張力并由此來維持眼睛結(jié)構(gòu)的完整性。自由基損傷眼底部靠近視神經(jīng)及毗連的微血管中的膠原結(jié)構(gòu)，造成眼內(nèi)壓升高引起青光眼。OPC易于和膠原蛋白結(jié)合，在自由基對膠原蛋白造成損傷前就被OPC清除掉，這樣就從根本上預(yù)防了青光眼的發(fā)生。事實(shí)上OPC還可修復(fù)被自由基損壞掉的膠原蛋白，因而OPC也可用于治療青光眼。

 六、牙齒和OPC

牙齒方面的疾病主要有齲齒和牙齦炎。

齲齒是由于口腔中的致齲菌所導(dǎo)致的，這種細(xì)菌能分解糖生成酸，從而把牙齒腐蝕，形成齲洞，暴露出里面的牙神經(jīng)，使病人疼痛難忍。但是致齲菌只有依靠一種纖維蛋白復(fù)合物膜先附著在牙冠或牙面上后，才能發(fā)揮它的致齲作用。OPC可以結(jié)合在這種蛋白纖維上，阻止它們相互結(jié)合形成菌斑粘在牙上，這樣，致齲菌就失去了“根據(jù)地”。在口腔內(nèi)唾液的沖洗下，不能長時(shí)間附著在牙上，也就不能分解糖生成酸去腐蝕牙齒了。OPC還可以分解已經(jīng)形成并粘附在牙上的菌斑，使其脫落，因而可以使已經(jīng)形成的齲洞不在進(jìn)一步發(fā)展。

牙齒腐蝕和牙齦疾病還與由食物中所含的自由基引的炎癥有關(guān)。OPC通過其抗炎功效、自由基清除功效及結(jié)締組織保護(hù)作用，對牙齒及牙齦提供強(qiáng)烈的預(yù)防和治療作用。

 七、OPC的其他功效：

 抗?jié)?/SPAN>

現(xiàn)代社會(huì)，胃潰瘍的發(fā)病率很高，胃病治療藥的年銷售額在幾種治療藥中名列前茅。這在很大程度上是由于生活節(jié)奏的加快、精神壓力加大所致。當(dāng)人們生活和精神壓力加大時(shí)，胃內(nèi)組胺的分泌相應(yīng)增加，從而導(dǎo)致胃潰瘍。OPC通過減低組胺產(chǎn)生及結(jié)合到胃粘膜上的結(jié)締組織上來保護(hù)胃壁，限制潰瘍面對胃壁的進(jìn)一步侵蝕，縮小潰瘍面，幫助治愈潰瘍。其它治療胃潰瘍的藥主要是通過抑制胃酸的分泌，這樣必然導(dǎo)致消化不良的副反應(yīng)，實(shí)際應(yīng)用證明：OPC可有效預(yù)防治療自發(fā)的或由阿斯匹林、甾體及NSAID類藥物導(dǎo)致的胃及十二指腸潰瘍。

 腦及神經(jīng)系統(tǒng)

OPC是具有抗氧化劑中唯-一個(gè)能透過血腦屏障而對腦細(xì)胞提供抗氧化保護(hù)作用的抗氧化劑。正是基于此，它才具有預(yù)防早老性癡呆的作用。OPC還可以穩(wěn)定血腦屏障，使有害物質(zhì)和毒性物質(zhì)無法進(jìn)入大腦從而起到對大腦的保護(hù)作用。

 肺

OPC對哮喘也有益處，哮喘是由于發(fā)生在氣管內(nèi)的過敏反應(yīng)引起的，這種過敏反應(yīng)導(dǎo)致氣管收縮并產(chǎn)生大量粘液。OPC具有抑制組胺及其它炎癥化合物的能力，因而在治療哮喘時(shí)非常有效。

 前列腺炎

炎癥其實(shí)是在人體任何部位均可能發(fā)生的一種疼痛癥狀，是對諸如創(chuàng)傷、感染和刺激的應(yīng)急反應(yīng)，表現(xiàn)為各種癥狀如紅腫、疼痛、發(fā)熱和功能喪失的綜合。前列腺炎是老年男性常見的一種疾病，是由于前列腺素PEG2作用下導(dǎo)致前列腺功能失調(diào)的一種炎癥病變。OPC主要通過抑制PEG2的釋放來改善前列腺炎癥狀，提高前列腺病人的生活質(zhì)量。

 PMS(月經(jīng)前綜合癥)

每一位婦女都不會(huì)對PMS(Premenstrual Syndrome)感到陌生。PMS一般的癥狀表現(xiàn)為：疼痛、乳房腫脹、腹部不平坦、臉部浮腫、骨盆不定性疼痛、體重增加、腿部功能紊亂、情緒不穩(wěn)定、興奮、易怒、情緒低落以及神經(jīng)性頭疼等，這些癥狀源于肌體對體內(nèi)雌激素和孕激素水平正常生理性變化的敏感性增高所致。

 運(yùn)動(dòng)損傷

 OPC能提高關(guān)節(jié)柔韌性，修復(fù)結(jié)締組織中的膠原蛋白。這種功能不僅會(huì)對專業(yè)運(yùn)動(dòng)員有很大幫助，而且對好動(dòng)的兒童和青年們也有巨大益處。OPC是一種有效的生物黃酮，它可抑制硬彈性蛋白酶和“壞的”可導(dǎo)致炎癥的前列腺素PEG2，以及抑制組胺的釋放，這些均可減輕運(yùn)動(dòng)損傷導(dǎo)致的炎癥，并且通過控制腫脹，使受傷運(yùn)動(dòng)員盡快恢復(fù)。

 八．OPC的安全性

 OPC在歐洲已經(jīng)使用半個(gè)多世紀(jì)，在美國使用也有數(shù)十年的歷史，各處都沒有發(fā)生副作用的報(bào)告。在法國里昂的巴斯德學(xué)會(huì)(PasteurInstitute)及德國的細(xì)胞研究所(CytotestCellResearch，略稱CCR)都做過無毒(Nontoxic)、無畸形(Nonteratogenic)、無誘變(Nonmutagenic)、無致癌(Noncarcinogenic)及無抗原(Nonantigenic)試驗(yàn)證明葡萄籽提取物(OPC)是安全的植物多酚（生物黃酮類）。

 OPC原料非?？唷?，偶有胃部敏感體質(zhì)者服用后有不適感，類似人群只要將服用時(shí)間改到飯后服用不適就會(huì)消除。

九．服用量

治療劑量：每次補(bǔ)充OPC200毫克，每天兩次；

保健劑量：每次補(bǔ)充OPC100毫克，每天兩次。

十典型案例

1．許**：某省人大副主任，有多年糖尿病史、高血壓史、心臟病史，在省醫(yī)大附屬醫(yī)院專家的建議下，從2004年開始服用葡萄多酚膠囊進(jìn)行輔助治療，每次兩粒、每天兩次。堅(jiān)持服用一個(gè)月后，自覺癥狀明顯改善，復(fù)查，各項(xiàng)指標(biāo)恢復(fù)到正常水平，困擾多年的吃飯忌口現(xiàn)象也得到顯著改善。

2．張**：某省省委書記，工作勞累導(dǎo)致神經(jīng)官能癥，睡眠和精神不佳。在省醫(yī)大附屬醫(yī)院專家的建議下，從2005年底開始服用葡萄多酚膠囊，每次一粒、每天兩次。堅(jiān)持服用一周后癥狀得到顯著改善。目前，張書記正在以更加飽滿的熱情和精力為黨和人民辛勤工作著。

3．王**：女，34歲，江蘇無錫人?；楹笊眢w一直孱弱，消瘦、渾身無力、臉白無光、精神不佳。系統(tǒng)檢查結(jié)果顯示并無典型病變，屬亞健康狀態(tài)。服用葡萄多酚膠囊僅一個(gè)月后狀況得到了顯著改善，食欲增加、臉色紅潤、精力充沛，體重從41公斤增加到54公斤。

4．張**：男，70歲，山東濰坊人。2006年10月檢查，肺癌晚期，已經(jīng)不能手術(shù)治療。2006年10月至2007年1月之間在山東齊魯醫(yī)院進(jìn)行化療五次，化療前開始服用葡萄多酚膠囊，每次3粒，每天兩次。化療過程中及化療后，沒有其他化療患者的消瘦、脫發(fā)等各種不良損傷現(xiàn)象，體重反而增加。目前，一年有余，身體、精神狀況均良好，復(fù)查，瘤體顯著縮小。

 5．謝**：男，58歲，山東青島人，教授。因患高血壓醫(yī)生建議服用葡萄多酚膠囊。此前謝教授曾因意外導(dǎo)致視網(wǎng)膜脫落和穿孔，視力下降到0.2左右。在堅(jiān)持服用葡萄多酚膠囊過程中，除去高血壓得到明顯改善外，六個(gè)月后檢查眼部，其受損的視網(wǎng)膜奇跡般得到了很好的修復(fù)，視力水平恢復(fù)到了1.0。目前謝教授經(jīng)常去加拿大去看望女兒一家，照看外孫女，解決了多年因身體狀況造成的各種問題。

 6．楊**：退休干部，患冠心病多年，心肌缺血、心絞痛。在專家的建議下，2006年開始堅(jiān)持服用葡萄多酚膠囊。2007年體檢過程中，心臟彩超顯示：心臟功能異常良好。

 7．黃**：女，43歲。臉部妊娠斑十幾年，曾采用多種治療途徑效果不佳。偶然間服用葡萄多酚膠囊僅一個(gè)月后，妊娠斑顏色就開始明顯變淺，以后每天服用葡萄多酚膠囊，現(xiàn)在除去妊娠斑完全消失以外，女同志常見的月經(jīng)前種種不適、睡眠、精神、皺紋等都得到改善。身邊的同事們在她的介紹下，都已經(jīng)開始每天服用葡萄多酚膠囊。

 原花青素(Procyanidins,PC)是植物王國中廣泛存在的一大類多酚類化合物的總稱，起初統(tǒng)歸于縮合鞣質(zhì)或黃烷醇類，隨著分離鑒定技術(shù)的提高和對此類物質(zhì)的深入研究與深刻認(rèn)識(shí)，現(xiàn)已成為獨(dú)樹一幟的一大類物質(zhì)并稱之為原花青素。原花青素主要分布在葡萄、銀杏、大黃、山楂、小連翹、花旗松、日本羅漢柏、白樺樹、野草莓、海岸松、甘薯等植物中，但研究發(fā)現(xiàn)葡萄籽提取物中原花青素的含量最高。20世紀(jì)80年代以來，人們對數(shù)十種植物的原花青素低聚體和高聚體進(jìn)行了生物、藥理活性的研究，發(fā)現(xiàn)原花青素是一種很強(qiáng)的抗氧化劑，具有抗氧化、抗腫瘤、保護(hù)心血管等多種生物學(xué)活性。

    1原花青素抗氧化性與結(jié)構(gòu)的關(guān)系

    原花青素呈粉末狀，易溶于水、乙酸、乙醇、丙酮等溶劑。原花青素由不同數(shù)量的兒茶素或表兒茶素結(jié)合而成，最簡單的是兒茶素、表兒茶素或兒茶素與表兒茶素形成的二聚體，此外還有三聚體、四聚體等直至十聚體。按聚合度的大小，通常將二～四聚體稱為低聚體，將五聚體以上的稱為高聚體。在各類原花青素中，二聚體分布最廣，研究最多，是最重要的一類原花青素。

    原花青素之所以表現(xiàn)很強(qiáng)的抗氧化作用，由于B環(huán)上具有相鄰二酚羥基廣泛的電子非定域化，使得相應(yīng)的氧化形式另外獲得穩(wěn)定狀態(tài)。另外，在其高分子結(jié)構(gòu)中，幾個(gè)與O原子鄰位的二羥酚基使得原花青素充分與金屬離子(Fe(III)， Cu(II)，Al(III)及蛋白結(jié)合，絡(luò)合作用的貢獻(xiàn)在于阻止了催化自由基反應(yīng)的金屬離子的活性，這是原花青素具有營養(yǎng)和生物學(xué)價(jià)值的主要特征。

    黃烷間的連接類型(C4與C6結(jié)合，C4與C8結(jié)合)對原花青素捕獲自由基抗氧化有很大影響，提示原花青素在水溶液中所采取的構(gòu)象不同影響了它們的親水特性，因而影響了它們與水相和脂質(zhì)相中過氧化氫的相互作用[2]。二聚體中，因兩個(gè)單體的構(gòu)象或鍵結(jié)合位置的不同，可有多種異構(gòu)體，已分離鑒定的8種結(jié)構(gòu)形式分別命名為B1～B8，其中，B1～B4是由C4→C8鍵合，B5～B8由C4→C6鍵合。Faria等[3]通過監(jiān)測耗氧量和測量共軛雙烯的形成評(píng)價(jià)原花青素5種不同結(jié)構(gòu)成分(單體，直到五聚體)的抗氧化能力，被實(shí)驗(yàn)的成分都能通過增加氧化作用的誘導(dǎo)時(shí)間來保護(hù)細(xì)胞膜對抗過氧化氫自由基的損害。這種作用效果呈增加趨勢，直到二聚體作用最強(qiáng)，之后可能由于空間位阻現(xiàn)象的存在，隨著結(jié)構(gòu)復(fù)雜性的增加抗氧化作用降低。而Silva等[2]通過研究低聚原花青素抗氧化性能與結(jié)構(gòu)的關(guān)系顯示，隨著由單體構(gòu)成的二聚體、三聚體等聚合度的增加，抗氧化活性也隨之增加。可能是自由羥基和氫原子數(shù)量的增加，提高了水相中抗氧化劑的功效；隨著聚合度的增加，這些化合物對脂質(zhì)相的分配系數(shù)也增加。

 2原花青素在體內(nèi)的吸收代謝

    原花青素在營養(yǎng)學(xué)中備受關(guān)注，尤其在西方飲食中，因?yàn)樗既藗償z入酮類中的一大部分，對人體健康很有幫助。然而人們?nèi)圆皇呛芮宄隗w內(nèi)發(fā)揮有益作用的究竟是原花青素的單體、低聚體，還是腸道微生物的芳香族酸的衍生物。圍繞這個(gè)爭論，Garcia等[4]用一種合成的低聚原花青素(包含由乙基橋聯(lián)的表兒茶素單位)喂養(yǎng)雄性Wistar大鼠(200 mg/kg體重)，這種合成的原花青素(synthetic PC ，SPC)還包括二聚體、三聚體、四聚體。食入1h后，在血漿中檢測出四甲基化二聚體原花青素(TDPC)，食用2h后，血漿中達(dá)最高濃度(14 mg/L)，同時(shí)肝臟中每克組織中也含有15 mug的TDPC。研究表明，口服二聚體原花青素能很快吸收，并在體內(nèi)甲基化。該實(shí)驗(yàn)是首次在血漿和肝臟中檢測出甲基化的二聚體原花青素。Garcia等認(rèn)為，血漿和肝臟中的TDPC發(fā)揮了激素樣效應(yīng)，且在原花青素和富含原花青素的食物中，原花青素二聚體是最佳的生物活性物質(zhì)。在Shoji等[5]分析蘋果原花青素的吸收情況時(shí)也證實(shí)了原花青素低聚體能很快被大鼠吸收，直接參與體內(nèi)的生理功能，且多聚體原花青素影響低聚體的吸收。

    Tsang等將葡萄籽提取物包括兒茶素、表兒茶素，原花青素的二聚體、三聚體、四聚體和多聚體喂養(yǎng)大鼠，24h后檢測肝、腎、腦和胃腸道以及收集血漿、尿和排泄物，高效液相色譜法分析它們的黃烷-3-醇含量。食入1h后，少量的黃烷-3-醇從胃排空到十二指腸，很大程度地到達(dá)回腸，2h后進(jìn)入盲腸，3h后有相對較少量的被檢測到進(jìn)入結(jié)腸。胃腸道，以及胃腸外的葡萄籽提取物黃烷-3-醇和僅能示蹤的原花青素，還不能證明原花青素是在胃腸道解聚釋放出黃烷-3-醇。特別是在血漿中含有較多的兒茶素葡糖苷酸和甲基化葡糖苷酸代謝產(chǎn)物，在肝、腎中也檢測到這些物資，尿液中也表現(xiàn)有這些物資以及硫酸鹽代謝物，和少量原花青素二聚體B1， B2， B3 和B4，以及三聚體C2和未知的原花青素三聚體。24h后在尿液中檢測出的兒茶素和表兒茶素代謝物的量分別是攝入單體量的27% 和36 %，此水平與其他研究者報(bào)告的結(jié)果也相一致，該結(jié)果顯示，葡萄籽提取物中的原花青素低聚物食入后在任何程度上沒有解聚成單體形式。還沒有充分的分析數(shù)據(jù)能證明在腦中有黃烷-3-醇代謝物存在。

    3原花青素抗氧化性的藥理作用

    原花青素可提供猝滅多種活性氧自由基所需要的氫(H)，對能引起生物組織膜因發(fā)生過氧化作用而導(dǎo)致結(jié)構(gòu)和功能損傷的羥(OH)自由基等有明顯的清除作用，從而起到對生物器官的保護(hù)作用。

3.1抗脂質(zhì)過氧化和清除自由基作用

許多研究證明，原花青素具有很強(qiáng)的抗氧化活性，是一種很好的氧自由基清除劑和脂質(zhì)過氧化抑制劑。Bagchi等[7]用小鼠進(jìn)行體內(nèi)實(shí)驗(yàn)，用葡萄籽提取物原花青素、VC、VE琥珀酸鹽(VES),β-胡蘿卜素對TPA(12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate ，12-O-十四烷酰佛波醇-13-醋酸鹽)誘導(dǎo)的肝、腦組織中脂質(zhì)過氧化的保護(hù)作用進(jìn)行了比較，發(fā)現(xiàn)在100 mg/kg BW劑量下原花青素、VC、VES、β-胡蘿卜素均可降低TPA誘導(dǎo)產(chǎn)生的活性氧簇，使用腹腔巨噬細(xì)胞發(fā)光法降低率分別為70％ 、18％ 、47％和16％ ，使用細(xì)胞色素還原法降低率分別為65％ 、15％ 、37％ 和19％ ，同時(shí)還發(fā)現(xiàn)原花青素對于抑制TPA誘導(dǎo)的脂質(zhì)過氧化反應(yīng)以及腹腔巨噬細(xì)胞活性氧的產(chǎn)生，具有劑量反應(yīng)關(guān)系。結(jié)果表明，葡萄籽提取物原花青素可對氧化損傷起到保護(hù)作用，且保護(hù)作用優(yōu)于其它抗氧化劑。此外，Bagchi等[8]的體外試驗(yàn)也獲得了相似的結(jié)果。我們分別使用化學(xué)發(fā)光法和細(xì)胞色素C還原法測定了葡萄籽提取物原花青素、VC、VE清除超氧陰離子自由基和羥基自由基的能力。結(jié)果表明，原花青素對自由基的抑制具有濃度反應(yīng)關(guān)系，在100mg/L的濃度時(shí)，原花青素對超氧化陰離子和羥基自由基的抑制能力分別為78％和81％ ；同等條件下，VC抑制上述兩種自由基的能力分別為12％和19％ ，VE為50％ 和75％ ，說明原花青素是一種比VC、VE更強(qiáng)的自由基清除劑。

    Simonetti等評(píng)價(jià)體外補(bǔ)充葡萄籽提取物原花青素對有氧化應(yīng)激者的影響，10名健康自愿者每日口服110mg原花青素30d，服用前后抽取靜脈血，比較發(fā)現(xiàn)，總抗氧化能力以及血漿中α-生育酚濃度沒有改變，而紅細(xì)胞膜中α-生育酚濃度從1.8±0.1 增加到2.8±0.2 mg/g，DNA被氧化的淋巴細(xì)胞從7.23±2.47 減少到2.34±0.51，并且紅細(xì)胞膜中脂肪酸的構(gòu)成變?yōu)楦咚降牟伙柡椭舅?。結(jié)果表明，服用原花青素可發(fā)揮在體內(nèi)的抗氧化保護(hù)作用，可節(jié)約體內(nèi)脂溶性維生素E，減少淋巴細(xì)胞DNA的氧化損傷。Nuttall等[10]通過臨床研究葡萄籽提取物原花青素對血漿總抗氧化能力(TAC)、VC、VE水平的影響，對20位自愿者采取隨機(jī)單盲、安慰劑對照研究，讓受試者服用含300mg原花青素的膠囊2顆或安慰劑連續(xù)5d，5d后采集血樣，間隔至少2wk后重復(fù)研究。結(jié)果顯示，血漿中VC、VE的含量沒有變化，而TAC水平提高，第5d時(shí)，TAC從408.1±22.9 提高到453.3±453.3。研究表明，葡萄籽提取物原花青素能提高血漿TAC，但其臨床應(yīng)用還需進(jìn)一步隨機(jī)實(shí)驗(yàn)研究。

3.2保護(hù)細(xì)胞作用

許多原發(fā)性、進(jìn)展性退行性疾病被認(rèn)為與過度的過氧化反應(yīng)有關(guān)，Zhu等[11]研究了從可可提取物兒茶素、表兒茶素、原花青素低聚物對自由基引起的小鼠紅細(xì)胞溶血的影響，體外研究發(fā)現(xiàn)，兒茶素、表兒茶素、原花青素低聚物在2.5~40μmol/L時(shí)存在劑量依賴性保護(hù)作用，其中二聚體、三聚體、四聚體表現(xiàn)出最強(qiáng)的抑制作用：10μmol/L時(shí)，對溶血抑制率分別是59.4%， 66.2%， 70.9%；20 μmol/L時(shí)，84.1%， 87.6%， 81.0%； 40μmol/L時(shí)，90.2%， 88.9%， 78.6%。之后進(jìn)一步研究，A組：用100mg原花青素給小鼠灌胃；B組：對照組，灌生理鹽水。測血漿總抗氧化能力，發(fā)現(xiàn)A組灌胃后30~240min時(shí)血漿抗氧化能力明顯提高 (P < 0.05)，紅細(xì)胞抗溶血能力增強(qiáng)(P < 0.05)。同時(shí)將A組小鼠的紅細(xì)胞與B組小鼠的血漿混和，發(fā)現(xiàn)A組小鼠紅細(xì)胞的抗溶血能力增強(qiáng)；將A組小鼠的血漿與B組小鼠的紅細(xì)胞混合，發(fā)現(xiàn)B組小鼠的紅細(xì)胞抗溶血能力也增強(qiáng)。結(jié)果表明，可提取物兒茶素、表兒茶素、原花青素低聚物具有很強(qiáng)的細(xì)胞膜保護(hù)作用。

    Roychowdhury等通過體外細(xì)胞培養(yǎng)研究葡萄籽提取物原花青素對神經(jīng)小膠質(zhì)細(xì)胞氧化應(yīng)激的保護(hù)作用，結(jié)果顯示，用50mg/L的原花青素處理過的神經(jīng)小膠質(zhì)細(xì)胞對H2O2的耐受性提高，分析表明，原花青素減低了神經(jīng)小膠質(zhì)細(xì)胞內(nèi)NO的產(chǎn)生，同時(shí)，在NO產(chǎn)生時(shí)，葡萄籽提取物原花青素可提供對細(xì)胞內(nèi)GSH(還原型谷光苷肽)的保護(hù)作用，因而提高了H2O2損傷后細(xì)胞的活性。Lu等[13]通過致癌物質(zhì)PMA (phorbol-12-myristate-13-acetate，12-十四酸佛波酯-13-乙酸鹽)損傷模型研究葡萄籽提取物原花青素對肝細(xì)胞的保護(hù)作用，單細(xì)胞凝膠電泳顯示，原花青素能有效保護(hù)PMA引起的DNA損傷，抑制PMA介導(dǎo)的H2O2產(chǎn)生，另外還可抑制肝線粒體脂質(zhì)過氧化反應(yīng)，保護(hù)肝線粒體SOD(超氧化物歧化酶)活性及降低MDA(丙二醛)的含量。Li等還將葡萄籽提取物原花青素對氧化損傷后的細(xì)胞的程序性死亡及線粒體跨膜電位的影響進(jìn)行研究，將離體大鼠胸腺細(xì)胞H2O2損傷后，流式細(xì)胞計(jì)量法檢測，細(xì)胞程序性死亡及線粒體跨膜電位分別是(29.53±3.8) %和(27.24±2.2) %，用濃度為50mg/L的原花青素處理后，檢測值分別是(8.61±1.2)%和(87.55±4.7) %，兩實(shí)驗(yàn)組差別有顯著性,表明葡萄籽提取物原花青素能抑制氧自由基損傷后的細(xì)胞程序性死亡及降低線粒體跨膜電位。

3.3抗腫瘤作用

 原花青素能與蛋白結(jié)合并改變其結(jié)構(gòu)，因而能調(diào)節(jié)代謝途徑中關(guān)鍵酶和蛋白活性。另外原花青素影響氧化還原反應(yīng)敏感的信號(hào)傳導(dǎo)途徑，改變其基因表達(dá)[9]。Puiggros等[15] 評(píng)價(jià)了葡萄籽提取物原花青素對肝癌細(xì)胞株HepG2的作用效果，RT-PCR和分光光度法測試mRNA和酶活性水平。在氧化狀態(tài)下(1mmH2O2，1h)，癌細(xì)胞的GSH(還原型谷光苷肽)含量下降，MDA含量升高，由于GPx/GR(谷光苷肽過氧化物酶/谷光苷肽還原酶)mRNAs的后調(diào)控調(diào)節(jié)及GSTmRNA的調(diào)節(jié)增強(qiáng)所致。用葡萄籽提取物原花青素處理(15mg/L，24h)后的實(shí)驗(yàn)組與氧化組相比，GPx/GR表達(dá)增加，GSH含量與氧化組無顯著差異，且GPx/GR酶的活性沒有明顯增加。研究者分析，在濃度為15mg/L時(shí)原花青素主要通過增強(qiáng)mRNA和酶活性的表達(dá)來調(diào)節(jié)與谷光苷肽相關(guān)的酶，而不單是通過調(diào)節(jié)GPx/GR酶的活性來預(yù)防氧化損傷。Faria等通過原花青素5種不同結(jié)構(gòu)成分(單體，直到五聚體)分別作用于人乳腺癌細(xì)胞株MCF-7來評(píng)價(jià)這些化合物對細(xì)胞成活力和增殖的影響，結(jié)果顯示，在30mol/L時(shí)，二聚體和三聚體能降低細(xì)胞的成活力和增殖，而在60mol/L時(shí)沒有這種作用。兒茶素在30和60mol/L時(shí)都能減少細(xì)胞的成活力和增殖。實(shí)驗(yàn)還發(fā)現(xiàn)，原花青素的這些成分所表現(xiàn)的較高的抗氧化活性對細(xì)胞成活力、增殖效果都是一樣的，其作用機(jī)制還需進(jìn)一步研究。

3.4預(yù)防白內(nèi)障作用

氧化損傷是白內(nèi)障發(fā)生中最具有意義的環(huán)節(jié)，許多實(shí)驗(yàn)都證明晶狀體的氧化損傷發(fā)生在晶狀體混濁之前。抗氧化劑如維生素C、維生素E和胡蘿卜素能阻止實(shí)驗(yàn)誘導(dǎo)的白內(nèi)障的發(fā)生已有諸多報(bào)道，然而，原花青素對白內(nèi)障的形成的影響還很少有研究。Yamakoshi等用葡萄籽提取物(含原花青素38.5%)喂養(yǎng)遺傳白內(nèi)障小鼠(ICR/f 鼠)，采取標(biāo)準(zhǔn)飲食，食物中原花青素的含量是0或0.082%。27d后裂隙燈下觀察，葡萄籽提取物能明顯阻止或推遲白內(nèi)障的形成，與對照組相比，晶狀體的重量和MDA含量及血漿膽固醇酯過氧化氫(ChE-OOH)水平明顯降低。結(jié)果表明，原花青素和其抗氧化代謝產(chǎn)物由于它們的抗氧化活性能預(yù)防白內(nèi)障的形成。

3.5對其它藥物的協(xié)同作用

某種藥物和營養(yǎng)物質(zhì)的吸收與作用效果受一同食入的其它物質(zhì)的影響很大。Faria等研究食入原花青素對人腸吸收有機(jī)陽離子的調(diào)節(jié)作用，從葡萄籽提取5種不同結(jié)構(gòu)的原花青素，評(píng)價(jià)對Caco-2細(xì)胞吸收MPP+（1-甲基-4-苯基吡啶）的影響。暴露于600μg的原花青素60min后，Caco-2細(xì)胞對3H-MPP+的吸收增加，并且增加程度與原花青素的結(jié)構(gòu)復(fù)雜性相關(guān)。已證實(shí)，隨著前保溫時(shí)間的增加，對3H-MPP+的吸收也增加，推測這與在前保溫時(shí)原花青素被氧化有關(guān)，運(yùn)載體的運(yùn)載活性能干涉這種變化，已被證實(shí)的抗氧化劑表明，運(yùn)載體的氧化還原狀態(tài)可影響它的活性。另外，反刺激實(shí)驗(yàn)表明，兒茶素、二聚體能用作MPP+的運(yùn)載體，此結(jié)果與原花青素作為MPP+運(yùn)載體的競爭抑制劑的假設(shè)相一致?？傊?，原花青素能調(diào)節(jié)MPP+在Caco-2細(xì)胞內(nèi)的吸收，這種調(diào)節(jié)最可能是通過氧化—還原反應(yīng)現(xiàn)象實(shí)現(xiàn)。飲食中這些化合物和藥物之間的相互作用能影響它們的吸收和利用度，在實(shí)際應(yīng)用中要考慮到原花青素的濃度和其結(jié)構(gòu)的復(fù)雜性。