導(dǎo)讀：

醫(yī)生醫(yī)囑里出現(xiàn)阿奇霉素首劑加倍? 哌唑嗪首劑減半？這些用法用量是否科學(xué)合理呢？答案當(dāng)然是肯定的。

大多數(shù)藥物在采取正常給藥方式時(shí)無(wú)需首劑加倍或者首劑減量，但有一些藥物使用需要首劑加倍，有的需要首劑減倍。這是為什么？請(qǐng)聽(tīng)逸仙藥師介紹。

一、相關(guān)概念

首劑加倍：臨床用藥過(guò)程中，為了迅速使血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度，即坪值，使得藥物迅速產(chǎn)生效應(yīng)，常常采用首劑加倍的方法，即：第一次服藥時(shí)，用藥量要加倍。目的是使得藥物在一個(gè)半衰期內(nèi)迅速達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度，可縮短藥物達(dá)到有效濃度的時(shí)間，立即發(fā)揮治療作用，迅速緩解病情。一般來(lái)說(shuō)，“首劑加倍”的多為抗微生物藥物。

首劑減量：是為患者對(duì)某種藥物的耐受性著想。由于有些藥物作用較強(qiáng)烈，首劑藥物如按常規(guī)劑量給予，則容易導(dǎo)致患者不能耐受，即首劑效應(yīng)或稱(chēng)首劑綜合征。為避免首劑效應(yīng)的發(fā)生，對(duì)某些藥物就必須采取“首劑減量”法。引起首劑效應(yīng)的常見(jiàn)藥物主要見(jiàn)于治療高血壓藥和心力衰竭藥等。

二、那些常見(jiàn)藥物需要首劑加倍？

1、抗微生物藥物類(lèi)

替考拉寧：一般感染，首劑：靜脈給藥 0.4 g，維持劑量：0.2 g每日一次。 重度感染：骨關(guān)節(jié)感染. 敗血癥. 心內(nèi)膜炎. 腹膜炎等。首劑：每 12 小時(shí)靜脈給藥 0.4 g，連續(xù) 3 次，維持劑量：0.4 g每日一次。

阿奇霉素:對(duì)感染（除沙眼衣原體等所致的性傳播疾病）的治療： 首日服用 500 mg，第二至第五日每日一次口服本品 250 mg；或總劑量相同，每日一次服用本品 500 mg 共三天。

替加環(huán)素: 推薦的給藥方案為首劑 100 mg，然后，每 12 小時(shí) 50 mg。

米諾環(huán)素:成人首次劑量為 0.2 g，以后每 12 或 24 小時(shí)再服用 0.1 g，或遵醫(yī)囑。

多西環(huán)素: 抗菌及抗寄生蟲(chóng)感染：第一日 100 mg，每 12 小時(shí) 1 次，繼以 100～200 mg，一日 1 次，或 50～100 mg，每 12 小時(shí) 1 次。

替硝唑:厭氧菌感染性疾病時(shí)，口服首劑2g，維持量每次1g，每日一次，一半療程5~6日。

甲硝唑：成人常用量：靜脈給藥首次按體重 15 mg/kg，維持量按體重 7.5 mg/kg，每 6～8 小時(shí)靜脈滴注一次。

奧硝唑： 治療婦科、外科及口腔科與厭氧菌感染有關(guān)的急性感染時(shí)，首劑靜脈滴注1.0 g，以后每 12 小時(shí)靜滴 0.5 g，共 5-10 日。兒童按每 12 小時(shí) 10 mg/kg 劑量靜脈滴注。

伏立康唑：靜脈滴注：第一個(gè)24h，每次6mg/kg，q12h；維持量：每次4mg/kg，q12h；口服：第一個(gè)24h，每次400mg，q12h；維持量：每次200mg，q12h

氟康唑:  治療念珠菌性口咽炎或食管炎、隱球菌性腦膜炎以及嚴(yán)重深部念珠菌感染時(shí)首劑量加倍；

卡泊芬凈：第一天單次 70 mg 負(fù)荷劑量，隨后每天單次 50 mg。

氯喹：首次劑量為每日 0.4 g，分次服用。當(dāng)療效不再進(jìn)一步改善時(shí)，劑量可減至 0.2 g 維持。

2、止瀉藥 

 如地衣芽孢桿菌、嗜酸性乳桿菌、蒙脫石散劑、鹽酸洛哌丁胺等用于治療急性腹瀉時(shí)需要首劑加倍。

3、心血管藥物

阿司匹林：降低急性心肌梗死風(fēng)險(xiǎn)首劑藥量300mg，維持劑量100·200mg/日

氯吡格雷：對(duì)于接受侵入性治療（PCI）的患者，可以使用負(fù)荷劑量600mg，以更快速達(dá)到對(duì)血小板功能的抑制。對(duì)于非ST段抬高性急性冠脈綜合征（不穩(wěn)定性心絞痛或非Q波心肌梗死）患者 ，應(yīng)以單次負(fù)荷量氯吡格雷300mg開(kāi)始，然后以75 mg，每日1次連續(xù)服藥。

三、那些常見(jiàn)藥物需要首劑減半？

引起首劑效應(yīng)的常見(jiàn)藥物主要有：

1、抗高血壓藥物

α-受體阻滯劑，如哌唑嗪: 口服，一次 0.5-1 mg，每日 2-3 次（首劑為 0.5 mg，睡前服）。

β-受體阻滯劑，如美托洛爾：心力衰竭應(yīng)在使用洋地黃和/或利尿劑等抗心衰的治療基礎(chǔ)上使用本藥。 起初一次 6.25 mg，一日 2～3 次，以后視臨床情況每數(shù)日至一周一次增加 6.25-12.5 mg，一日 2～3 次，最大劑量可用至一次 50～100 mg，一日 2 次。

鈣離子拮抗劑，如硝苯地平：建議從小劑量開(kāi)始服用，一般首劑用量10mg/次，一日3次口服。

血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑，如依那普利：首劑用量為10mg至20mg，每日1次。常用維持劑量為每日20mg，腎血管性高血壓，應(yīng)從較小的劑量（如5mg或2.5mg）開(kāi)始治療。

血管緊張素II受體阻滯劑，如厄貝沙坦推薦起始劑量為0.15g，一日1次。根據(jù)病情可增至0.3g，一日1次。

2、洋地黃類(lèi)正性肌力藥

地高辛：口服地高辛初始劑量為0.125mg,維持量，每日一次0.125～0.5mg。

西地蘭：靜脈注射成人常用量：用5%葡萄糖注射液稀釋后緩慢注射，首劑0.4－0.6mg，以后每2－4小時(shí)可再給0.2－0.4mg，總量1－1.6mg。本品靜脈注射獲滿(mǎn)意療效后，可改用地高辛常用維持量以保持療效。

3、甲狀腺激素

左甲狀腺素鈉：口服，成人一般初始劑量每日25-50ug，最大劑量不超過(guò)100ug，可每隔2-4周增加25-50ug，直至維持正常代謝為止。一般維持劑量為50-200ug。

4、他汀類(lèi)調(diào)血脂藥

阿托伐他汀鈣：常用的起始劑量為10mg每日一次。劑量調(diào)整時(shí)間間隔應(yīng)為4周或更長(zhǎng)。本品最大劑量為80mg每日一次。

5、柳氮磺吡啶

柳氮磺吡啶：主要用于炎癥性腸病?？诜?nbsp;成人初劑量為一日2-3g，分3-4次口服，無(wú)明顯不適量，可漸增至一日4-6g，待腸病癥狀緩解后逐漸減量至維持量，一日1.5-2g。

6、卡馬西平

卡馬西平成人初始劑量每次 100~200 mg，每天 1~2 次；逐漸增加劑量直至最佳療效 （通常為每次 400 mg，每天 2~3 次）。

四、首劑加減使用需謹(jǐn)慎

首劑加減有必要，但并非每種藥都應(yīng)首劑加倍或減量，應(yīng)用必須謹(jǐn)慎：

1、在眾多藥物中只有少數(shù)藥才能首劑加倍，不加選擇地首劑加倍，反而有可能造成病人中毒。經(jīng)常有感冒藥首劑加倍導(dǎo)致中毒的例子。

2、首劑加倍并非適合所有人，對(duì)于老人、年幼者等特殊人群或者肝腎功能衰退患者，首劑加倍服用反而會(huì)對(duì)機(jī)體造成損害。

3、需根據(jù)病種決定是否需要首劑加倍。比如替硝唑，用來(lái)治療腹腔感染、肺炎、牙周感染等各種厭氧菌感染性疾病，通常需要首劑加倍，但用于治療陰道滴蟲(chóng)病等感染性疾病時(shí)，則無(wú)需首劑加倍。

4、藥物治療窗窄的藥物首劑加倍必須謹(jǐn)慎，監(jiān)測(cè)血藥濃度，以免出現(xiàn)中毒。比如地高辛的治療窗窄，血清有效濃度為0.8~2.0ng/ml，大于2.0~2.5ng/ml時(shí)應(yīng)警惕藥物過(guò)量或中毒反應(yīng)。

5、有的藥物首劑效應(yīng)的發(fā)生率與用藥的劑量有關(guān)，開(kāi)始用藥的劑量越大，首劑效應(yīng)的發(fā)生率越高。因此，對(duì)于具有這種性質(zhì)的藥物，其用量應(yīng)從小劑量開(kāi)始，根據(jù)病情和耐受情況逐漸加大到一般治療劑量較為安全。

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