一、消除半衰期

藥物消除半衰期（half-life, t1/2）是血漿藥物濃度下降一半所需要的時(shí)間,其長(zhǎng)短可反映體內(nèi)藥物消除速度。

按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的藥物的t1/2計(jì)算：

Ke為一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)的消除速率常數(shù),可見(jiàn)按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的藥物，t1/2為一個(gè)常數(shù)，不受藥物初始濃度和給藥劑量的影響，僅取決于Ke值大小。

根據(jù)t1/2可確定給藥間隔時(shí)間。一般來(lái)說(shuō)，半衰期長(zhǎng)，給藥間隔時(shí)間長(zhǎng)；t1/2短，給藥間隔時(shí)間短。通常給藥間隔時(shí)間約為一個(gè)t1/2。

按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的藥物經(jīng)過(guò)一個(gè)t1/2后，體內(nèi)尚存50％，經(jīng)過(guò)2個(gè)t1/2后，尚存25％，經(jīng)過(guò)5個(gè)t1/2，體內(nèi)藥物消除約97％，也就是說(shuō)，約經(jīng)5個(gè)t1/2，藥物可從體內(nèi)基本消除。

若按固定劑量、固定間隔時(shí)間給藥，或恒速靜脈滴注，約經(jīng)4~5個(gè)t1/2基本達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。故根據(jù)t1/2可以預(yù)計(jì)連續(xù)給藥后達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿藥物濃度的時(shí)間和停藥后藥物從體內(nèi)消除所需要的時(shí)間。

按零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的藥物的t1/2計(jì)算：

上式表明，零級(jí)動(dòng)力學(xué)的血漿消除半衰期和血漿藥物初始濃度C0成正比，即給藥劑量越大，t1/2越長(zhǎng)。

二、清除率

清除率（c1earance, CL）是機(jī)體消除器官在單位時(shí)間內(nèi)清除藥物的血漿容積，也就是單位時(shí)間內(nèi)有多少毫升血漿中所含藥物被機(jī)體清除。

總體清除率（total body clearance）：體內(nèi)肝臟、腎臟和其他所有消除器官清除藥物的總和，也稱血漿清除率（plasma clearance）。CL以單位時(shí)間的容積（ml/min或L/h）表示。

CL的計(jì)算公式為：

A為體內(nèi)藥物總量。

在一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)時(shí)，單位時(shí)間內(nèi)消除恒定百分率的藥物，因此CL也是一個(gè)恒定值，但當(dāng)體內(nèi)藥物消除能力達(dá)到飽和而按零級(jí)動(dòng)力學(xué)方式消除時(shí)，每單位時(shí)間內(nèi)清除的藥物量恒定不變，因而CL是可變的。

如果僅計(jì)算某一器官在每單位時(shí)間內(nèi)能將多少容積（升或毫升）血漿中的藥物清除，則稱為該器官清除率，如肝清除率（CLH）、腎清除率（CLR）。

三、表觀分布容積

當(dāng)血漿和組織內(nèi)藥物分布達(dá)到平衡后，體內(nèi)藥物按此時(shí)的血漿藥物濃度在體內(nèi)分布時(shí)所需體液容積稱表觀分布容積（apparent volume of distribution, Vd）。

A為體內(nèi)藥物總量，C0為血漿和組織內(nèi)藥物達(dá)到平衡時(shí)的血漿藥物濃度。

由于藥物在體內(nèi)的分布并不是均勻的，因此Vd并不是一個(gè)真正的容積空間。

Vd的主要意義是：①根據(jù)藥物的Vd，可以計(jì)算產(chǎn)生期望藥物濃度（C）所需要的給藥劑量（如果藥物100％被利用，A等于劑量）。②根據(jù)Vd的大小，可估計(jì)藥物的分布范圍。例如藥物的Vd過(guò)大，則可能在特定組織或器官中蓄積。

四、生物利用度

經(jīng)任何給藥途徑給予一定劑量的藥物后到達(dá)全身血循環(huán)內(nèi)藥物的百分率稱生物利用度（bioavailability, F）， 即：

A為體內(nèi)藥物總量，D為用藥劑量。

靜脈注射后全部藥物進(jìn)入全身循環(huán)，F(xiàn)等于100％?？诜幬锏腇可能小于100％，主要原因是吸收不完全或到達(dá)全身血循環(huán)前即有一部分在腸道內(nèi)、腸壁細(xì)胞內(nèi)、門(mén)靜脈內(nèi)或肝臟內(nèi)被代謝。

F可分為絕對(duì)生物利用度（absolute availability）和相對(duì)生物利用度（relative availability）。因靜脈注射后的F應(yīng)為100％，因此，如以血管外給藥（如口服）的AUC和靜脈注射的AUC進(jìn)行比較，則可得該藥的絕對(duì)F：

如對(duì)同一血管外給藥途徑的某一種藥物制劑（如不同劑型、不同藥廠生產(chǎn)的相同劑型、同一藥廠生產(chǎn)的同一品種的不同批號(hào)等）的AUC與相同的標(biāo)準(zhǔn)制劑進(jìn)行比較，則可得相對(duì)F：