【原】瑞禧帶你了解多種磷脂偶聯(lián)靶向蛋白DSPE-PEG-LyP-1/F56/P1

星戈瑞熒光小將 2021-01-25

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多肽作為受體靶向的抗腫瘤載體被越來越多地應(yīng)用于改善化療藥物的效果，也被實(shí)驗(yàn)證明能夠通過增強(qiáng)藥物的靶向特異性，增強(qiáng)藥物的靶向吸收，提高抗腫瘤效果，同時(shí)還能夠改善一些小分子藥物原有的難溶性等缺點(diǎn)。多肽載體靶向技術(shù)被譽(yù)為新一代的靶向藥物開發(fā)技術(shù)。

比如：YIGSR(Tyr-Ile-Gly-Ser-Arg)(酪氨酸-異亮氨酸 -甘氨酸-絲氨酸-精氨酸)是來源于層粘連蛋白(LN)分子β1 鏈的序列，能干擾腫瘤細(xì)胞膜黏附分子與基底膜和細(xì)胞外基質(zhì)的黏附，可有效抑制纖維肉瘤和黑素瘤的生長和轉(zhuǎn)移。YIGSR肽具有抗腫瘤血管生成的作用，不但可以抑制腫瘤轉(zhuǎn)移灶，而且可以抑制腫瘤原發(fā)灶的生長。將YIGSR肽連接到脂質(zhì)體表面，用脂質(zhì)體作為 YIGSR 肽的載體，在體內(nèi)可減少酶對YIGSR肽的破壞，增強(qiáng) 抗轉(zhuǎn)移效果，有效地抑制實(shí)驗(yàn)性肺轉(zhuǎn)移和自發(fā)性肺轉(zhuǎn)移，表明YIGSR多肽脂質(zhì)體很有可能成為臨床上有效的抗轉(zhuǎn)移劑。

DSPE-PEG-YCAREPPTRTFAYWG

DSPE-PEG-LTVSPWY

DSPE-PEG-SPRPRHTLRLSL

DSPE-PEG-P1(CSDSWHYWC)

DSPE-PEG-F56(WHSDMEWWYLLG)

DSPE-PEG-LyP-1(CGNKRTRGC)

DSPE-PEG-RGR(CRGRRST)

DSPE-PEG-KAA(CKAAKNK)

DSPE-PEG-LTLRWVGLMS

DSPE-PEG-TAASGVRSMH

DSPE-PEG-CSCKNTDSRCKARQLELNERTCRC

DSPE-PEG-A7R(ATWLPPR)