【藥理作用】

        1、藥理 （1）α，β受體阻斷作用 在以高血壓及血壓控制良好的病人為對象進(jìn)行的試驗(yàn)中，證實(shí)本藥有α及β受體阻斷作用，其作用比值約為1：8。 （2）降壓作用 在自發(fā)性高血壓大鼠（SHR）及易發(fā)腦卒中大鼠（SHR-SP）等病態(tài)動物模型所做的動物試驗(yàn)中，證實(shí)具有明顯降低血壓的作用；并在SHR-SP試驗(yàn)中，證實(shí)本藥具有抑制高血壓所致心、腎等血管病變的作用。本藥通過適宜的α受體阻斷作用，在不使末梢血管阻力升高的情況下，通過β受體阻斷作用產(chǎn)生降壓效果。 （3）抗心絞痛作用 通過β受體阻斷作用抑制亢進(jìn)的心功能，減少心肌耗氧量，糾正心肌的氧氣供需不均狀態(tài)。另外，在應(yīng)用心絞痛模型動物（狗）的試驗(yàn)中，證實(shí)α受體阻斷作用有減少冠狀動脈阻力的趨勢。 （4）抗心律失常作用 在三氯甲烷誘發(fā)心律失常（小鼠）及三氯甲烷-腎上腺素誘發(fā)心律失常（狗）的試驗(yàn)中證實(shí)具有抗心律失常作用。 （5）抗震顫作用 在氧代1，4-二吡咯烷-2-丁炔誘發(fā)震顫（小鼠），TRH誘發(fā)震顫（小鼠）及MPTP誘發(fā)震顫（猴）試驗(yàn)中，證實(shí)具有抗震顫作用。 本藥的抗震顫作用為骨骼肌β2受體阻斷作用，其作用為末梢性。 （6）其它藥效動力學(xué) 在大鼠、家兔的試驗(yàn)中，未發(fā)現(xiàn)有內(nèi)在擬交感活性及膜穩(wěn)定作用。

        2、毒理 （1）急性毒性 （2）慢性毒性 對SD類大鼠按照5，20，80，320mg/kg/天，對小獵狗按照20，50，125mg/kg/天的劑量分別連續(xù)口服給藥6個月后，大鼠出現(xiàn)眼瞼下垂，后肢腫脹，心臟重量增加等變化，小獵狗出現(xiàn)潮紅，心率減慢等變化。這類變化均起因于主藥理作用，停藥后可恢復(fù)，是可逆性變化。 （3）生殖毒性 ①妊娠前，妊娠初期給藥試驗(yàn) 對Wistar類大鼠（雌雄）的生殖功能沒有影響，未發(fā)現(xiàn)對胚胎、幼仔有致死作用及致畸作用，不影響胎仔發(fā)育和器官形成。 ②器官形成期給藥試驗(yàn) 對Wistar類大鼠給藥劑量為100mg/kg（臨床劑量的約250倍）以上時(shí)出現(xiàn)腎盂擴(kuò)大，250mg/kg（臨床劑量的約600倍）時(shí)視神經(jīng)缺損的自然發(fā)生頻度增大，但在小鼠及家兔的試驗(yàn)中未見影響。 ③圍產(chǎn)期，授乳期給藥試驗(yàn) 對Wistar類大鼠大劑量給藥時(shí)，發(fā)現(xiàn)影響幼仔發(fā)育。與此相關(guān)，幼仔（雄性）的交配能力降低，但母乳哺育試驗(yàn)結(jié)果表明，是由于母體的繼發(fā)性生后發(fā)育遲緩所致。 （4）其它毒性 未見抗原性（小鼠、豚鼠、家兔）、致突變性（微生物）及致癌性（小鼠、大鼠）。

【藥代動力學(xué)】 

        健康成人一次口服10mg后，吸收迅速，約2小時(shí)后達(dá)到最高血中濃度 （117ng/mL)，其血中濃度半衰期約10小時(shí)。本藥口服吸收較完全，服藥后24小時(shí)的AUC值為0.71pg?hr/mL。本藥在肝臟無首過效應(yīng)。血漿蛋白結(jié)合率為91%。連續(xù)給藥時(shí)，無蓄積性。本藥在肝臟中分布濃度最高，其次為腎臟、肺組織。本藥經(jīng)肝、腎代謝，在血中及尿中的活性代謝產(chǎn)物為氨基甲?；馕?，其血中濃度為本藥在血中濃度的1/5,其尿中排泄率為3-5%。在尿中測定到了微量的另2種無活性代謝產(chǎn)物，其尿中排泄率約為0.3-0.5%。本藥主要經(jīng)腸道排泄(大鼠糞中排泄率為84% )，在尿中原型排泄率為4-6%。

【相互作用】 

        如與其他藥物同時(shí)使用可能會發(fā)生藥物相互作用，詳情請咨詢醫(yī)師或藥師。

【適應(yīng)病癥】 

        原發(fā)性高血壓（輕度-中度），心絞痛，心動過速性心律失常。原發(fā)性震動。

【用法用量】 

        原發(fā)性高血壓(輕-中度)，心絞痛，心動過速性心律失常 每次10-15 mg，每日2次。原發(fā)性震顫 開始劑量為10 mg/日，療效不充分時(shí)，可增至20 mg，分2-3次口服，最多不超過30mg/日。

【不良反應(yīng)】

        1、嚴(yán)重不良反應(yīng) 心力衰竭、房室傳導(dǎo)阻滯、竇房傳導(dǎo)阻滯、病態(tài)竇房結(jié)綜合征（[0.1%），心動過緩（0.1～5%）： 定期檢查心功能，出現(xiàn)上述癥狀時(shí)，采取減量或停藥等適當(dāng)處置。

        2、其它不良反應(yīng) 出現(xiàn)以下不良反應(yīng)時(shí)，應(yīng)根據(jù)需要采取減量或停藥等適當(dāng)處置。

【用藥禁忌】 不得用于下列病人：

        1、高度心動過緩(明顯竇性心動過緩)、房室傳導(dǎo)阻滯('II: III度)、竇房傳導(dǎo)阻滯、病態(tài)竇房結(jié)綜合征的病人[有可能導(dǎo)致上述癥狀惡化]。

        2、糖尿病酮癥、代謝性酸中毒的病人[有可能增強(qiáng)酸中毒對心肌收縮力的抑制]。

        3、有可能出現(xiàn)支氣管哮喘、支氣管痙攣的病人[有可能收縮支氣管，誘發(fā)支氣管哮喘甚至惡化]。

        4、心源性休克的病人[有可能抑制心功能，導(dǎo)致癥狀惡化]。

        5、肺動脈高壓所致右心衰的病人[有可能抑制心功能，導(dǎo)致癥狀惡化]。

        6、充血性心力衰竭的病人[有可能抑制心功能，導(dǎo)致癥狀惡化]。

        7、未治療的嗜鉻細(xì)胞瘤病人[參考“注意事項(xiàng)”中的“與用法用量有關(guān)的注意事項(xiàng)”]。

        8、孕婦或有懷孕可能的婦女[參考“孕婦及哺乳期婦女用藥”]。

        9、對本藥成分有過敏史的病人。

【注意事項(xiàng)】

        1、慎重給藥(對下列病人應(yīng)慎重給藥) (1)有充血性心力衰竭可能的病人(充分觀察，對聯(lián)合應(yīng)用毛地黃藥物的病人，須慎重給藥)[有可能抑制心功能，導(dǎo)致充血性心力衰竭癥狀惡化]。 (2)特發(fā)性低血糖癥、控制不充分的糖尿病、長期間禁食狀態(tài)的病人[由于容易掩蓋低血糖的前期癥狀心動過速等交感神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)，故須注意血糖值]。 (3)低血壓、心動過緩、房室傳導(dǎo)阻滯(I度)病人[有可能導(dǎo)致癥狀惡化]。 (4)嚴(yán)重肝功能、腎功能障礙的病人[有可能影響藥代動力學(xué)]。 (5)老年患者[參考“老年患者用藥”]。 (6)末梢循環(huán)障礙的病人(雷諾氏綜合征、間歇性跛行癥等)[有可能抑制末梢血管擴(kuò)張，導(dǎo)致癥狀化]。 (7)運(yùn)動員慎用。

        2、重要注意事項(xiàng) (1)長期給藥時(shí)，須定期進(jìn)行心功能檢查(心率、血壓、心電圖、X光等)。尤其在出現(xiàn)心動過緩及低血壓時(shí)，須減量或停藥。必要時(shí)使用阿托品。 須注意肝功能、腎功能、血像等。 (2)有報(bào)告指出，正在服用類似化合物(鹽酸普奈洛爾)的心絞痛病人突然停藥時(shí)，有的病人出現(xiàn)癥狀惡化或引起心肌梗塞。故在需要停藥時(shí)，須緩慢減量，充分觀察。 須事先告誡病人:沒有醫(yī)生的指示不要停藥。用于心絞痛以外的患者，例如用于心律失?；颊呒袄夏昊颊邥r(shí)，也須予以同樣的注意。 (3)手術(shù)前48小時(shí)內(nèi)不宜給藥。 (4)用于原發(fā)性震顫病人時(shí)，應(yīng)充分觀察，同其它震顫性疾病進(jìn)行鑒別診斷，只能用于確診為原發(fā)性震顫的病人. (5)用于原發(fā)性震顫病人時(shí)，與用于高血壓病人相比，多見心動過緩、眩暈、低血壓等不良反應(yīng)，故應(yīng)充分觀察，出現(xiàn)癥狀時(shí)，采取減量或停藥等適當(dāng)處理。 (6)有可能出現(xiàn)眩暈、站立不穩(wěn)癥狀，應(yīng)提醒服用本藥的病人(尤其在服用初期).在駕駛汽車等伴有危險(xiǎn)的機(jī)械作業(yè)中予以注意。

        3、與用法用量有關(guān)的注意事項(xiàng) 用于嗜鉻細(xì)胞瘤病人時(shí)，由于可引起血壓急劇升高，故不得單獨(dú)應(yīng)用本藥。對嗜鉻細(xì)胞瘤病人，須在應(yīng)用α受體阻斷劑進(jìn)行初期治療后，應(yīng)用本藥，并始終聯(lián)合應(yīng)用α受體阻斷劑。 

       4、應(yīng)用注意事項(xiàng) 本藥交與病人時(shí)，對PTP包裝的藥品，指導(dǎo)病人從PTP密封袋中取出藥片服用。(據(jù)報(bào)告，有人因誤咽PTP密封袋，導(dǎo)致鋒利的銳角刺入食管粘膜，引起食管穿孔、縱隔竇炎等嚴(yán)重并發(fā)癥。)

        5、請仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

【兒童用藥】 尚未確立本藥對早產(chǎn)兒、新生兒、乳兒及嬰幼兒的安全性。

【老年患者用藥】

        用于老年患者時(shí)，應(yīng)注意下列事項(xiàng)，從小劑量(例如，每次5mg)開始，邊觀察病人狀態(tài)邊慎重給藥。 1.老年患者一般不宜過度降壓(有引起腦血栓等的可能)。 2.老年患者多見心功能等低下，易引起血壓過度下降和心動過緩。 3.需停藥時(shí)，應(yīng)緩慢減量(參考“重要注意事項(xiàng)”)。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

        1、不得用于孕婦或有懷孕可能的婦女。

        2、在服藥期間應(yīng)避免授乳。

【藥物過量】

        癥狀：超量給藥有可能產(chǎn)生心動過緩、III度房室傳導(dǎo)阻滯、心衰、低血壓、支氣管痙攣等。 處理：超量給藥時(shí)。應(yīng)停藥，并根據(jù)需要給予洗胃等處理，同時(shí)采取以下措施。 1.心動過緩、完全房室傳導(dǎo)阻滯：給予阿托品、異丙腎上腺索等，或安裝心臟起搏器。 2.心力衰蝎、低血壓：給予強(qiáng)心劑、升壓藥、輸液等，或采取其它改善循環(huán)的措施。 3.支氣管痙攣：靜脈給予β2受體激動劑或氨茶堿，或采取其它改善呼吸的措施。