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治療ED的“雙雄”——100mg西地那非和100mg阿伐那非到底如何選擇

 云和山的彼端s 2023-03-29 發(fā)布于廣西

據(jù)2022年最新的男性健康數(shù)據(jù)調查顯示:我國男性勃起功能障礙(簡稱ED)的患病率高達49.69%,已經(jīng)成為了成年男性的常見病及多發(fā)病,嚴重的影響了男性的生活質量及夫妻關系的穩(wěn)定。

但目前隨著人們經(jīng)濟水平的提高及自身健康關注度的加強,再加上男科醫(yī)生廣泛的科普,大部分男性對ED有了一定的認識,并能正視自己的疾病,積極的服用相關藥物進行治療。在對服用的藥物中,治療ED的“雙雄”——經(jīng)典藥物“西地那非”及最新2021年才上市的“阿伐那非”總是被提及,并拿在一起討論。但很多人由于不是專業(yè)的醫(yī)生或者藥師,所以在面對西地那非和阿伐那非時候,總是很迷惑,特別是二者都有100mg的劑量時,更是不知道二者的區(qū)別在哪里,服用時要如何選擇才最好等等這些問題?

那么今天就借此機會,從以下3個方面,詳細的講述一下100mg的西地那非和100mg的阿伐那非區(qū)別在哪里,普通人面對二者時,該如何選擇的問題?

首先得了解一下二者的來歷。

一、西地那非和阿伐那非的成名史

1、西地那非的歷史

西地那非,也就是大名鼎鼎的“小藍片”,俗稱“偉哥”。它是1998年時任輝瑞公司制藥工程師David Brown發(fā)明的一種治療心臟病的新藥,但是該藥對治療心臟病作用不大,人體試驗研究過程中卻意外發(fā)現(xiàn),它的“副作用”能讓男性在房事過程中迅速進入狀態(tài)。因此,轉變思路,將藥物轉向專門對治療勃起功能障礙的研究,最后獲得巨大的成功,偉哥也被譽為“二十世紀上帝送給人類最好的禮物”。直到如今,西地那非依舊是臨床上治療ED的首選藥物,而且經(jīng)過幾十年的臨床用藥數(shù)據(jù),充分的證明了其有效性及安全性

西地那非

2、阿伐那非的歷史

阿伐那非相對西地那非而言,其實是屬于新生代,它雖然2000年被日本橫濱三菱制藥公司發(fā)明,但是直到2012年4月27日,經(jīng)美國FDA批準,維福斯制藥公司生產的阿伐那非(商品名:Stendra)才得以在美國上市,歐洲則是在2013年6月21日獲得歐洲藥物管理局(EMA)批準上市。而我國則是在2021年5月11日獲得國家藥品監(jiān)督管理局批準后,上海匯倫江蘇藥業(yè)有限公司及海思科藥集團,分別研發(fā)仿制生產出的(阿伐那非——梟雄)和(阿伐那非——海馳才上市。所以從時間來看,國內的阿伐那非上市才只有1年多,盡管上市時間短,但是憑借獨特的優(yōu)勢,很快就占據(jù)了一定的市場份額。

海思科藥集團——海馳

上海匯倫江蘇藥業(yè)有限公司——梟雄

其實無論是經(jīng)典的“西地那非”還是新貴“阿伐那非”,都是屬于PDE5抑制劑(即5型磷酸二酯酶抑制劑),其治療ED的作用機制都大致相同,都是阻止PDE5(5型磷酸二酯酶)水解cGMP(環(huán)鳥苷酸),而鳥苷酸則能松弛血管平滑肌,當海綿體內的cGMP這種物質濃度增高,存在時間延長后,促使海綿體血管平滑肌處于擴張狀態(tài),充血供血增加,有助于充分勃起。

但是由于阿伐那非和西地那非各自有各自獨特的化學結構,因此二者在體內的吸收、分布、代謝和排泄等過程是不一樣,所以盡管劑量同為100mg,但是二者的療效也各異的。

二、100mg的西地那非和100mg的阿伐那非有哪些區(qū)別?

區(qū)別一:起效時間及半衰期不同

阿伐那非的藥物代謝動力學研究顯示:由于阿伐那非在體內對靶器官相比其他三種PDE5抑制劑而言,有更強的親和力和高選擇性。由于親和力高,100mg的他達拉非服用后,10-15min就能起效,血漿半衰期(T1/2)為3-5小時,藥效持續(xù)時間可長達6-8小時。

而西地那非的藥物代謝動力學顯示:100mg西地那非服用后,30min-1h起效,半衰期(T1/2)為2.6-3.7h,藥效持續(xù)時間約為4h。

所以說,起效時間:同為100mg的阿伐那非>西地那非,半衰期也長于西地那非。

區(qū)別二:最大有效血藥濃度不同

二者的代謝動力學研究顯示:100mg的阿伐那非最大有效血藥濃度可達900ng/ml以上,而100mg西地那非最大血藥濃度濃度只能達到560ng/ml。因此說,相同劑量下,阿伐那非的最大有效濃度是遠遠大于西地那非的

區(qū)別三:不良反應發(fā)生率不同

由于二者都屬于PDE5抑制劑,所以服用后都有一定的幾率出現(xiàn)不良反應,但是阿伐那非由于具有更強的親和力和高選擇性,和經(jīng)典的西地那非相比,不良反應的發(fā)生率是不一樣的。(如下圖)

不良反應(%)

阿伐那非

西地那非

頭痛

9.3

12

面部潮紅

3.7

10

鼻竇炎

3.7

0

鼻充血

1.9

2

消化不良

0

5

視覺障礙

0

4

由此可得,阿伐那非頭痛、面色潮紅,消化不良、鼻塞、胃灼熱、背痛消化不良等副作用也明顯低于西地那非,所以說,服用阿伐那非的不良反應發(fā)生率低于西地那非。

三、普通人面對同為100mg的西地那非和阿伐那非,二者該如何選擇?

從以上的比較,是不是覺得阿伐那非在各方面都是優(yōu)于西地那非的呢?阿伐那非能取代西地那非呢?

其實不然,盡管阿伐那非的部分藥物代謝動力學參數(shù)是優(yōu)于西地那非的,但這不能說明代表阿伐那非的療效優(yōu)于西地那非,因為藥物療效還受到病情輕重程度、個體對藥物的敏感性以及吸收程度如何等存在較大關系;而且患病的群體,大部分是中老年人,這部分人群伴有著高血壓、高血脂、心血管系統(tǒng)疾病的幾率比較大,相比較阿伐那非而言,100mg的西地那非顯得藥效更為溫和,對心血管的刺激性較小,代謝也比較快,反而用藥更安全。

所以對于ED患者來說,100mg的西地那非和100mg阿伐那非,二者該如何選擇?其實還是要根據(jù)患者的實際情況及需求,結合藥物的特長,來進行選擇,不能單一的看待問題。但是臨床經(jīng)驗下來,由于阿伐那非是新一代PDE5抑制劑,當患者服用西地那非后感覺療效一般或者無療效,在滿足安全用藥的前提下、機體耐受的條件下,則可嘗試將西地那非替換成阿伐那非。

總結

總的來說,100mg的西地那非和100mg阿伐那非在藥物代謝動力學上各有優(yōu)缺點,不能單純的說誰優(yōu)誰劣,藥物在體內的療效涉及到多種因素的共同作用,對于ED患者藥物的選擇,則要嚴格遵循個體化用藥方案的原則,充分根據(jù)患者病情程度、個人期望、身體耐受情況等因素,來選擇合適的藥物服用,以期達到治療的最優(yōu)效果。

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