沙坦類(lèi)降壓藥，屬于血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑（ARB），是臨床常用的抗高血壓藥之一。

通過(guò)阻斷血管緊張素Ⅱ（強(qiáng)效的血管收縮劑）與AT1受體結(jié)合，對(duì)血管、腎臟、腎上腺、心臟的AT1受體結(jié)合，抑制了引起血壓升高的活性物質(zhì)的釋放，從而達(dá)到降壓的作用。

沙坦類(lèi)降壓藥，因具有高選擇性、高效長(zhǎng)效、多器官靶向保護(hù)作用，被臨床廣泛應(yīng)用。降壓作用類(lèi)似于普利類(lèi)藥物，但是克服了普利類(lèi)藥物的干咳副作用，臨床部分取代普利類(lèi)的應(yīng)用。

沙坦類(lèi)降壓藥，常用的有氯沙坦、厄貝沙坦、纈沙坦、替米沙坦、坎地沙坦、阿齊沙坦、美阿沙坦、阿利沙坦和奧美沙坦等。

同屬于沙坦類(lèi)降壓藥，但是藥物品種不同，療效也不同，各個(gè)之間有所區(qū)別。

一、 沙坦類(lèi)降壓原理

通過(guò)阻斷與AT1受體結(jié)合，能松弛血管平滑肌，對(duì)抗醛固酮分泌，減少水鈉潴留、阻止纖維細(xì)胞的增殖和內(nèi)皮細(xì)胞凋亡，起到平穩(wěn)降壓的作用，另外還具有逆轉(zhuǎn)心肌肥厚，減輕心力衰竭以及預(yù)防心房顫動(dòng)，改善高血壓患者胰島素抵抗，部分藥物還具有明顯的促進(jìn)尿酸排泄的作用。

AT1受體主要分布在人體的血管、腎臟、腎上腺皮質(zhì)、心臟、腦、血小管、胎盤(pán)等部位，當(dāng)

血管緊張素Ⅱ（強(qiáng)效的血管收縮劑）與AT1受體結(jié)合，系統(tǒng)被激活后會(huì)一起血管收縮、促進(jìn)醛固酮分泌并釋放、水腎血流量減少、腎小管鈉重吸收增加、興奮交感神經(jīng)等一系列生理活性，因此會(huì)升高血壓水平。

二、沙坦類(lèi)藥發(fā)展的歷史沿革

1995年，第一個(gè)沙坦類(lèi)降壓藥氯沙坦（科素亞）上市。

1997年厄貝沙坦（安博維）上市。

1998年替米沙坦（美卡素）和坎迪沙坦（必洛斯）上市，臨床開(kāi)始應(yīng)用。

2002年纈沙坦（傲坦）上市。

2006年依普羅沙坦和奧美沙坦陸續(xù)上市。

2011年阿齊沙坦被FDA批準(zhǔn)用于臨床降壓治療。

2013年阿利沙坦我國(guó)自主研發(fā)的1.1類(lèi)高血壓新藥獲得生產(chǎn)許可，同時(shí)上市臨床應(yīng)用。

2021年美阿沙坦鉀片獲批上市，之后5月進(jìn)入臨床應(yīng)用。

沙坦類(lèi)降壓藥的發(fā)展和臨床應(yīng)用將近30年的時(shí)間，應(yīng)用經(jīng)驗(yàn)豐富，臨床數(shù)據(jù)可靠。隨著研發(fā)技術(shù)的革新，藥品療效隨之增強(qiáng)，副作用方面也隨之減少，能給醫(yī)生技術(shù)人員及高血壓患者帶來(lái)更多的選擇。

三、9種沙坦類(lèi)降壓藥的適應(yīng)癥

1，氯沙坦

可用于高血壓伴心力衰竭、高血壓伴高尿酸血癥患者。

在《中國(guó)心力衰竭診斷和治療指南2018》中明確提到氯沙坦有明確試驗(yàn)證據(jù)，治療高血壓伴心力衰竭患者獲益。

臨床研究數(shù)據(jù)表明，氯沙坦具有促進(jìn)尿酸排泄作用，并通過(guò)降低尿酸水平使心血管事件減少13%~15%。

2，厄貝沙坦

用于原發(fā)性高血壓、可降低蛋白尿，治療合并高血壓2型糖尿病腎病的治療。

3，替米沙坦替

用于成人原發(fā)性高血壓，減低心血管風(fēng)險(xiǎn)。適用于高血壓合并嚴(yán)重心血管事件的患者。

年齡在55歲以上，存在發(fā)生嚴(yán)重心血管事件高風(fēng)險(xiǎn)，不能耐受血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACE）治療的患者，降低心血管事件：心肌梗死、卒中或心血管疾病導(dǎo)致死亡的風(fēng)險(xiǎn)。

4，纈沙坦

用于高血壓伴心衰患者。

在《中國(guó)心力衰竭診斷和治療指南2018》中明確提到纈沙坦有明確試驗(yàn)證據(jù)，治療高血壓伴心力衰竭患者獲益。

5，坎地沙坦

在《中國(guó)心力衰竭診斷和治療指南2018》中明確提到坎地沙坦有明確試驗(yàn)證據(jù)，治療高血壓伴心力衰竭患者獲益。

6，奧美沙坦

用于原發(fā)性高血壓，研究數(shù)據(jù)顯示，奧美沙坦對(duì)慢性心衰患者心功能和血清IL-23、BNP的指標(biāo)具有改善作用，因此奧美沙坦用于慢性心力衰竭患者的治療中，能有效控制血清IL-23、BNP指標(biāo)，該治療作用有待臨床進(jìn)一步的數(shù)據(jù)和確認(rèn)。

7，阿利沙坦

阿利沙坦在治療原發(fā)性高血壓的療效及改善頸動(dòng)脈硬化的臨床研究結(jié)果顯示：

（1）治療輕、中度原發(fā)性高血壓是有效，療效相當(dāng)于纈沙坦。

（2）輕、中度高血壓長(zhǎng)期服用阿利沙坦，安全性高。

（3）可以改善頸動(dòng)脈硬化，對(duì)IMT(頸動(dòng)脈內(nèi)中膜厚度)的改善優(yōu)于纈沙坦。

阿利沙坦治療高血壓合并穩(wěn)定型心絞痛的降壓效果比較顯著，可明顯減少患者心絞痛發(fā)作次數(shù)。

8，阿齊沙坦

用于治療原發(fā)性高血壓，能降低末梢血管緊張度，是目前唯一處于末期臨床的血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑。

9，美阿沙坦

降壓藥新藥，與血管緊張素Ⅱ受體的親和力強(qiáng)，與AT2的親和里比較，可增加10000倍，并且結(jié)合的更加緊密，能發(fā)揮強(qiáng)效、平穩(wěn)、持久的降壓作用，是目前沙坦類(lèi)中降壓效果最強(qiáng)的一種。

適用于成人原發(fā)性高血壓，降低血壓可減少致死性和非致死性心血管事件的風(fēng)險(xiǎn)，主要減少卒中和心肌梗死事件風(fēng)險(xiǎn)。

四、相互關(guān)聯(lián)

1，氯沙坦和阿利沙坦

氯沙坦經(jīng)肝臟代謝成有活性的代謝產(chǎn)物-EXP3174。

阿利沙坦屬前提藥物，經(jīng)胃腸道的酯酶水解后直接生成活性物-EXP3174。

氯沙坦和EXP3174均有降壓作用，但是EXP3174與血管緊張素Ⅱ受體（AT1）的親和力強(qiáng)于氯沙坦，與受體（AT1）結(jié)合的更加牢固，解離常數(shù)是氯沙坦的5倍。

阿利沙坦是在氯沙坦的基礎(chǔ)上，由我國(guó)自己研發(fā)的一種新高血壓藥。

2，阿奇沙坦和美阿沙坦

美阿沙坦是一種前提藥物，口服吸收后迅速轉(zhuǎn)化為活性成分阿奇沙坦，發(fā)揮降壓作用。

五、 對(duì)高尿酸血癥的影響

1，氯沙坦：在降壓的同時(shí)，同時(shí)具有降低尿酸的作用，可降低痛風(fēng)發(fā)作風(fēng)險(xiǎn)。

在2019版《中國(guó)高尿酸血癥與痛風(fēng)診療指南》中明確氯沙坦具有降尿酸的作用。

2，阿利沙坦：降壓的同時(shí)也具有降低尿酸作用。

在阿利沙坦藥品的說(shuō)明書(shū)里標(biāo)明：阿利沙坦治療12周后，尿酸較治療前降低24.2mol/l。

3，替米沙坦

在治療高血壓過(guò)程中，偶有觀察到血液中尿酸升高的患者。

4，奧美沙坦

研究數(shù)據(jù)顯示，奧美沙坦的不良反應(yīng)中，有0.5%~1%的不良事件中有高尿酸血癥。但是服用奧美沙坦對(duì)尿酸的升高的確認(rèn)尚不明確。

5美阿沙坦

研究數(shù)據(jù)顯示，與安慰組相比，觀察到美阿沙坦使平均血清尿酸水平小幅升高。

六、用于心力衰竭的沙坦類(lèi)

在9種沙坦類(lèi)藥物中，坎迪沙坦、氯沙坦、纈沙坦和奧美沙坦在治療高血壓的同時(shí)能改善心力衰竭。

其中纈沙坦、氯沙坦、坎地沙坦用于降壓和用于慢性心衰的用法用量不同。

比如纈沙坦：

用于降壓起始劑量80mg，一天一次，最大劑量160mg，一天一次；

用于心衰起始劑量40mg，一天兩次，目標(biāo)劑量160mg，一天；兩次；

因此，劑量不同，適應(yīng)癥有所不同，在應(yīng)用上藥遵循說(shuō)明書(shū)或者遺囑進(jìn)行服用。

七、哪些患者首選沙坦類(lèi)藥物

下列患者應(yīng)首選沙坦類(lèi)藥物：

1，中青年高血壓；

2，低壓高（舒張壓）為主的高血壓患者；

3，高血壓合并糖尿??；

4，高血壓合并腎臟病；

5，高血壓合并心室肥厚、心里衰竭；

6，非高血壓患者，如蛋白尿、或者糖尿病嚴(yán)重并發(fā)癥，也可推薦使用。

選擇沙坦類(lèi)藥物進(jìn)行降壓，面對(duì)不同的藥物，患者主要要根據(jù)自己血壓狀況進(jìn)行選擇，選擇降壓力度和自身的耐受等情況選擇合適自己的血壓要，合適的藥物才是最好的藥物。