1、胰激肽原酶: 本藥可以改善血管內(nèi)皮功能,對糖尿病微血管病變有防治作用。胰激肽原酶在體內(nèi)水解激肽原釋放激肽,激肽與其受體結(jié)合后,通過一系列生化機制激活e NOS內(nèi)皮釋放NO等活性因子,進(jìn)而使促進(jìn)cAMP、cGMP水平增加;同時胰激肽原酶還能激活纖溶酶,加強纖溶系統(tǒng)活性,溶解在高凝狀態(tài)下形成的微小血栓,改善各系統(tǒng)血供,使糖尿病患者神經(jīng)病變、血管病變、受損的平滑肌舒張功能得到改善。適用于糖尿病性勃起功能障礙。 2、左卡尼?。?/span> 本藥是天然的抗氧化劑,是脂肪酸β-氧化過程中不可缺少的一種重要成分,其參與脂肪代謝,可以降低氧自由基的影響,發(fā)揮細(xì)胞內(nèi)氧自由基清除劑作用,從而改善血流。現(xiàn)代藥理研究發(fā)現(xiàn),本藥可以降低TXA2產(chǎn)生,增加PGI2和NO的濃度,增加體內(nèi)SOD和觸酶活性,減少自發(fā)性高血壓大鼠內(nèi)的ROS,發(fā)揮抗氧化活性。臨床研究發(fā)現(xiàn),左卡尼汀聯(lián)合西地那非治療,可更好地改善糖尿病患者的勃起功能。左卡尼汀在促進(jìn)夜間陰莖勃起和國際勃起功能指數(shù)中勃起功能、性高潮和整體性健康方面,以及Hamilton抑郁量表和Melancholia量表評分 ( 如在改善勃起質(zhì)量、 性生活和情感水平方面) ,比睪酮具有更好的作用,且未增加激素水平。 3、鹽酸阿撲嗎啡舍下片: 本藥是一種多巴胺D2-受體激動劑,其機制是刺激腦室旁核的多巴胺受體,從而激活下丘腦-海馬-催產(chǎn)素能通道,經(jīng)脊髓傳入陰莖,使陰莖的動脈擴張,血流量增加而勃起。鹽酸阿撲嗎啡從血漿中消除迅速,半衰期為2~3h,有明顯的首過效應(yīng),舌下給藥的生物利用度為16%~18%,而內(nèi)服的生物利用度僅1%~2%,因而吞服后幾乎無效。鹽酸阿撲嗎啡舌下片給藥后快速吸收,給藥后10min 血漿中可測出鹽酸阿撲嗎啡,40~60min 達(dá)血藥峰濃度,病人可在性活動前20分鐘左右用藥。 4、貝前列腺素鈉: 前列環(huán)素 (PGI2) 是由血管內(nèi)皮細(xì)胞合成的血管活性物質(zhì),它與血小板及血管平滑肌前列環(huán)素受體結(jié)合,激活腺苷酸環(huán)化酶,使得細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷酸腺苷 (cAMP) 的濃度升高,可抑制Ca2+內(nèi)流、血栓素A2生成,產(chǎn)生抗血小板及擴張血管的作用。 但單純的PGI2半衰期較短,藥理作用有限,必需靜脈注射,并可產(chǎn)生血管刺激不良反應(yīng),大大限制了它的應(yīng)用。 而貝前列素鈉被開發(fā)為一種長效、口服活性穩(wěn)定PGI2類似物,具有PGI2的生物學(xué)特性,有抗血小板和擴張血管的作用,且能抑制中性粒細(xì)胞的趨化、 黏附、聚集、活化、顆粒酶的釋放及氧自由基的產(chǎn)生等多種功能。此外,貝前列腺素鈉還具有保護(hù)血管內(nèi)皮細(xì)胞、 減輕內(nèi)皮細(xì)胞損傷的作用,這可能有助于改善陰莖動脈彌漫受損的情況,對于部分西地那非治療無效的勃起功能障礙患者來說可能有一定療效。 5、曲唑酮: 本藥為三唑吡啶類化合物,主要通過拮抗5-H2T受體、抑制5-HT再攝取、阻斷H1受體起到抗抑郁、焦慮、鎮(zhèn)靜催眠作用。其代謝產(chǎn)物間氯酚哌嗪 (m-CPP) 能增加陰莖海綿體神經(jīng)激動率,同時能阻滯α2腎上腺素能受體,起到降低外周交感神經(jīng)張力的作用,達(dá)到松弛陰莖血管床,增強其勃起和射精功能。 6、硫辛酸: 本藥是目前已知的天然抗氧化劑中最強的一種,可清除活性氧和自由基,再生體內(nèi)的抗氧化劑,從而減弱氧化應(yīng)激。國內(nèi)外已有硫辛酸治療2型糖尿病合并勃起功能障礙的報道。研究發(fā)現(xiàn)硫辛酸可以改善陰莖海綿體平滑肌內(nèi)皮依賴性及神經(jīng)源性舒張反應(yīng)受損。 |
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